导读:本文包含了吡啶并嘧啶论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:非经典叶酸拮抗剂,吡啶并[3,2-d]嘧啶类衍生物,抗肿瘤活性,二氢叶酸还原酶抑制活性
吡啶并嘧啶论文文献综述
方芳,薛良敏,丛婧,田超,王孝伟[1]（2019）在《2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,研究了2-位及4-位取代基对抗肿瘤活性的影响,为非经典叶酸拮抗剂的设计合成提供了更多的理论依据.目标化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)确证.生物活性测定结果表明,所有目标化合物均具有抗肿瘤活性,其中,6-(4-甲基苯基)乙基-4-氨基-2-(3-氯-4-氟苯基)氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶(6b)对HL-60细胞的IC50=(4. 09±0. 48)μmol/L,对A549细胞的IC50=(17. 99±7. 20)μmol/L,而对HCT116细胞的IC50=(14. 52±4. 74)μmol/L;部分目标化合物具有二氢叶酸还原酶抑制活性.此外,对部分目标化合物和先导物进行了二氢叶酸还原酶晶体结构的分子对接,对活性结果和构效关系从分子水平上进行解释.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2019年10期）
王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞[2]（2019）在《新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC_(50)=(0. 9±0. 25)μmol·L~(-1)]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC_(50)=(18. 4±1. 43)μmol·L~(-1)]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。(本文来源于《化学通报》期刊2019年07期）
蔡亚,章娇娇,钮云,刘家言[3]（2019）在《吡啶并嘧啶骨架的合成综述》一文中研究指出含有吡啶并嘧啶骨架的化合物具有多种生物活性,该类物质的合成引起了大家的广泛关注,目前已有多种合成方法。本文研究了近几年吡啶并嘧啶类化合物的研究进展,选取其中的吡啶并[2,3-d]嘧啶骨架的合成方法进行总结。(本文来源于《科技经济导刊》期刊2019年17期）
徐姣,张丽宏,张美琦,刘秀波,马伟[4]（2019）在《碘-二甲基亚砜促进新型四环噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物的合成（英文）》一文中研究指出介绍了在碘-二甲基亚砜(I_2-DMSO)促进作用下,通过Pictet-Spengler反应合成噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮(5)衍生物的合成方法.该反应的关键中间体2-(3-氨基-5-苯氨基噻唑-2-基)-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮(3),由2-氯甲基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮(1)与N-苯基-N'-氰基-咪唑硫代碳酸钾(2)通过Thorpe-Ziegler异构化反应制得.该合成方法反应条件温和,操作简单,收率高.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期）
刘娥,李立威,姚明,张冕[5]（2019）在《2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成》一文中研究指出以2-氨基-3-氰基吡啶为起始原料,先制备得到3-氨甲基吡啶-2-胺,在氯化亚铜、叁乙烯二胺和2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧催化体系下,得到几种2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物。同时考察了反应温度、反应溶剂、反应时间对反应收率的影响。该方法具有操作简便,后处理简单、反应收率高的特点。目标化合物结构均经1HNMR、13CNMR和LCMS确证。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年02期）
杨烁[6]（2018）在《吡啶并嘧啶类化合物的设计及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出在过去的几十年间,人们发现了与肿瘤相关的多条关键信号通路。肿瘤的发生依赖这些信号通路使正常细胞无限增生,侵润和转移等。其中PI3K/Akt/mTOR信号通路作为肿瘤药物开发最主要的信号通路之一。吡啶并嘧啶类化合物具有很高的医药及农药等生物活性,在肿瘤药物中有着重要的研究价值和商业价值。为了获取活性更强的mTOR抑制剂,本文参考了进入临床研究的吡啶并嘧啶类化合物的数据以及构效关系,设计并合成出了以吡啶并嘧啶结构为母核,含长链的脲末端为饱和脂肪链或者脂肪(杂)环结构为侧链片段的一系列未见文献报道的新化合物。在合成过程中,对已有路线进行了工艺优化,对未见报道的路线进行了设计和优化,在此基础上得到了一个原料易得,操作简便且产率高的方法。该方法由2-氨基烟酸出发,第一步溴参与亲电取代得到2-氨基-5-溴烟酸。第二步与尿素关环生成产率极高的6-溴吡啶并嘧啶-2,4-二醇。第叁步与POCl_3/DIEA试剂合成高度官能化的吡啶并嘧啶类化合物的衍生物。最后通过Suzuki反应与脲末端为饱和脂肪链或者脂肪(杂)环硼酸(酯)类化合物偶联。目标化合物的结构经MS和~1H NMR确证,并进行了初步肿瘤活性的筛选。(本文来源于《贵州大学》期刊2018-06-01）
徐姣,马玲,刘秀波,马伟,马岩[7]（2018）在《新型苯并噻吩稠合吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抑菌活性》一文中研究指出利用Thorpe-Ziegler反应,通过2-氯甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮与2-巯基苯甲腈的环化制得2-(3-氨基苯并噻吩-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶酮,继而在氨基磺酸作用下,通过Pictet-Spengler反应,设计合成了新型苯并噻吩并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物.初步抑菌活性试验表明,当浓度为50 mg/L时,化合物5b对黄瓜灰霉病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达96%以上,5f对油菜菌核病菌的抑制率为98%,5g和5i对烟草赤星病菌的抑制率达93%以上.(本文来源于《有机化学》期刊2018年07期）
纵朝阳,顾惠雯,张立洁,金煜东,孙雅泉[8]（2018）在《微波促进的Dimroth重排反应合成吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物（英文）》一文中研究指出研究了N-(3,5-二氯苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺的合成新方法.在微波辐射条件下,以2-氨基-3-氰基吡啶为原料,依次通过缩合、环化和Dimroth重排两步反应,得到目标产物N-(3,5-二氯苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺,总收率90%.并应用该方法,合成了20个吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺类化合物.同时,比较了微波辐射和传统油浴加热条件下的反应结果.结果表明,微波辐射条件下,反应时间短,产率高.此方法有望成为一种高效、温和、对环境友好的合成吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺的方法.(本文来源于《有机化学》期刊2018年05期）
皮贞,李成林,李俊,刘娥[9]（2017）在《吡啶并嘧啶类化合物的合成研究》一文中研究指出吡啶并嘧啶类化合物有良好的生物活性,目前已有多种合成方法。本文根据近几年吡啶并嘧啶类化合物的研究成果与发展,针对其中的吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物、吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成方法进行总结与分析。(本文来源于《山东化工》期刊2017年24期）
吴小盛,刘姝,张可可,王涛,罗劲[10]（2017）在《2-烷硫基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成与除草活性》一文中研究指出以4-氨基-5-氰基-2,6-二烷硫基嘧啶和乙酰乙酸乙酯为原料合成了10种未见文献报道的2-烷硫基-4-甲硫基-5-氨基-6-乙氧羰基-7-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物3a~3j。目标化合物的结构经~1H NMR、LC-MS、IR和元素分析表征确证。对单、双子叶植物的除草活性测试结果表明,在100 mg/L浓度下,目标化合物3a、3c和3f对稗草、油菜茎和根的生长表现出100%抑制活性。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2017年01期）
吡啶并嘧啶论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC_(50)=(0. 9±0. 25)μmol·L~(-1)]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC_(50)=(18. 4±1. 43)μmol·L~(-1)]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吡啶并嘧啶论文参考文献
[1].方芳,薛良敏,丛婧,田超,王孝伟.2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性[J].高等学校化学学报.2019
[2].王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞.新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].化学通报.2019
[3].蔡亚,章娇娇,钮云,刘家言.吡啶并嘧啶骨架的合成综述[J].科技经济导刊.2019
[4].徐姣,张丽宏,张美琦,刘秀波,马伟.碘-二甲基亚砜促进新型四环噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物的合成（英文）[J].有机化学.2019
[5].刘娥,李立威,姚明,张冕.2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成[J].化学试剂.2019
[6].杨烁.吡啶并嘧啶类化合物的设计及抗肿瘤活性研究[D].贵州大学.2018
[7].徐姣,马玲,刘秀波,马伟,马岩.新型苯并噻吩稠合吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抑菌活性[J].有机化学.2018
[8].纵朝阳,顾惠雯,张立洁,金煜东,孙雅泉.微波促进的Dimroth重排反应合成吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物（英文）[J].有机化学.2018
[9].皮贞,李成林,李俊,刘娥.吡啶并嘧啶类化合物的合成研究[J].山东化工.2017
[10].吴小盛,刘姝,张可可,王涛,罗劲.2-烷硫基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成与除草活性[J].精细化工中间体.2017
标签：非经典叶酸拮抗剂; 吡啶并[3; 2-d]嘧啶类衍生物; 抗肿瘤活性; 二氢叶酸还原酶抑制活性;