本文主要研究内容
作者蒋少鸿（2019）在《硫酸铵梯度法制备姜黄素脂质体Cur-PEG-LPs及其抗肿瘤效果的评价》一文中研究指出：姜黄素（Curcumin,Cur）是一种从姜科植物姜黄中提取的多酚类有效成分。因其具有抗炎症、抗肿瘤、抗阿尔兹海默症、抗病毒、抗菌等多种药理作用,而被广泛关注。但由于其在水中的溶解度差,仅溶于乙醇、氯仿、冰醋酸等有机溶剂,使得Cur难以进一步在临床中进行推广使用。硫酸铵梯度法可以将弱碱性药物载入脂质体,从而得到高载药量的脂质体。本课题使用硫酸铵梯度法制备了姜黄素脂质体（Cur-PEG-LPs）提高了载药量,并提高了细胞摄取的效率,增强了体外抗肿瘤效果,改善了药动学行为,但不能抑制4T1肿瘤在Balb/c小鼠体内的生长,体内分布实验显示Cur和Cur-PEG-LPs主要蓄积于肺部。目的:姜黄素（Cur）聚乙二醇化脂质体（PEG-LPs）通过硫酸铵梯度法制备,以提高载药量。研究了Cur-PEG-LPs在体外和体内的抗肿瘤效果。方法:采用挤出技术制备空白脂质体,采用后插法完成脂质体的PEG化。通过硫酸铵梯度法,使用乙酸作为共溶剂将姜黄素载入PEG-LPs中,并通过葡聚糖凝胶Sephadex G-50柱分离游离姜黄素。然后通过动态光散射（DLS）,差示扫描量热仪（DSC）和X射线衍射（XRD）进行表征;使用荧光显微镜和细胞流式技术检测Cur-PEG-LPs被细胞摄取的情况,MTT法检测体外细胞毒性;静脉注射后,对大鼠体内血药浓度进行了测定并计算了药代动力学参数;成功建立4T1荷瘤小鼠模型,用于药效学实验;通过HPLC测定姜黄素在主要器官和肿瘤中的生物分布。结果:成功地制备了姜黄素脂质体（Cur-PEG-LPs）,包封率（EE）为45.8%,载药量（DL）为5.6%。Cur-PEG-LPs的平均粒径为203.3±16.1nm,多分散系数（PDI）为0.269±0.018。Cur-PEG-LPs在荧光观察中相较于Cur有更强的荧光强度,Cur-PEG-LPs细胞流式所检测到平均荧光强度与Cur组相比有显著的差异,Cur-PEG-LPs促进了Cur的细胞摄取。在MTT试验中,24小时的IC50从28.15μg/mL降至16.99μg/mL,这表明抗肿瘤能力的增强。Cur-PEG-LPs还改善了姜黄素在大鼠中的药代动力学行为,将半衰期从Cur的135.94±43.32 min,延长至Cur-PEG-LPs的527.48±32.73 min,相比于Cur提高了3.5倍,也提高了提高生物利用度。在行静脉注射10mg/kg的剂量后,Cur和Cur-PEG-LPs均不能抑制荷瘤小鼠上的4T1肿瘤生长。生物分布测定显示Cur和Cur-PEG-LPs均在肺中有大量累积。结论:硫酸铵梯度法可成功地将姜黄素载入脂质体中,使载药量提高2倍。Cur-PEG-LPs能有效的促进细胞摄取,同时提高生物利用度。但对Balb/c小鼠体内的4T1肿瘤没有抑制作用。Cur和Cur-PEG-LPs在肺中蓄积的现象可以作为一种给药策略进一步研究开发。
Abstract
jiang huang su （Curcumin,Cur）shi yi chong cong jiang ke zhi wu jiang huang zhong di qu de duo fen lei you xiao cheng fen 。yin ji ju you kang yan zheng 、kang zhong liu 、kang a er ci hai mo zheng 、kang bing du 、kang jun deng duo chong yao li zuo yong ,er bei an fan guan zhu 。dan you yu ji zai shui zhong de rong jie du cha ,jin rong yu yi chun 、lv fang 、bing cu suan deng you ji rong ji ,shi de Curnan yi jin yi bu zai lin chuang zhong jin hang tui an shi yong 。liu suan an ti du fa ke yi jiang ruo jian xing yao wu zai ru zhi zhi ti ,cong er de dao gao zai yao liang de zhi zhi ti 。ben ke ti shi yong liu suan an ti du fa zhi bei le jiang huang su zhi zhi ti （Cur-PEG-LPs）di gao le zai yao liang ,bing di gao le xi bao she qu de xiao lv ,zeng jiang le ti wai kang zhong liu xiao guo ,gai shan le yao dong xue hang wei ,dan bu neng yi zhi 4T1zhong liu zai Balb/cxiao shu ti nei de sheng chang ,ti nei fen bu shi yan xian shi Curhe Cur-PEG-LPszhu yao xu ji yu fei bu 。mu de :jiang huang su （Cur）ju yi er chun hua zhi zhi ti （PEG-LPs）tong guo liu suan an ti du fa zhi bei ,yi di gao zai yao liang 。yan jiu le Cur-PEG-LPszai ti wai he ti nei de kang zhong liu xiao guo 。fang fa :cai yong ji chu ji shu zhi bei kong bai zhi zhi ti ,cai yong hou cha fa wan cheng zhi zhi ti de PEGhua 。tong guo liu suan an ti du fa ,shi yong yi suan zuo wei gong rong ji jiang jiang huang su zai ru PEG-LPszhong ,bing tong guo pu ju tang ning jiao Sephadex G-50zhu fen li you li jiang huang su 。ran hou tong guo dong tai guang san she （DLS）,cha shi sao miao liang re yi （DSC）he Xshe xian yan she （XRD）jin hang biao zheng ;shi yong ying guang xian wei jing he xi bao liu shi ji shu jian ce Cur-PEG-LPsbei xi bao she qu de qing kuang ,MTTfa jian ce ti wai xi bao du xing ;jing mai zhu she hou ,dui da shu ti nei xie yao nong du jin hang le ce ding bing ji suan le yao dai dong li xue can shu ;cheng gong jian li 4T1he liu xiao shu mo xing ,yong yu yao xiao xue shi yan ;tong guo HPLCce ding jiang huang su zai zhu yao qi guan he zhong liu zhong de sheng wu fen bu 。jie guo :cheng gong de zhi bei le jiang huang su zhi zhi ti （Cur-PEG-LPs）,bao feng lv （EE）wei 45.8%,zai yao liang （DL）wei 5.6%。Cur-PEG-LPsde ping jun li jing wei 203.3±16.1nm,duo fen san ji shu （PDI）wei 0.269±0.018。Cur-PEG-LPszai ying guang guan cha zhong xiang jiao yu Curyou geng jiang de ying guang jiang du ,Cur-PEG-LPsxi bao liu shi suo jian ce dao ping jun ying guang jiang du yu Curzu xiang bi you xian zhe de cha yi ,Cur-PEG-LPscu jin le Curde xi bao she qu 。zai MTTshi yan zhong ,24xiao shi de IC50cong 28.15μg/mLjiang zhi 16.99μg/mL,zhe biao ming kang zhong liu neng li de zeng jiang 。Cur-PEG-LPshai gai shan le jiang huang su zai da shu zhong de yao dai dong li xue hang wei ,jiang ban cui ji cong Curde 135.94±43.32 min,yan chang zhi Cur-PEG-LPsde 527.48±32.73 min,xiang bi yu Curdi gao le 3.5bei ,ye di gao le di gao sheng wu li yong du 。zai hang jing mai zhu she 10mg/kgde ji liang hou ,Curhe Cur-PEG-LPsjun bu neng yi zhi he liu xiao shu shang de 4T1zhong liu sheng chang 。sheng wu fen bu ce ding xian shi Curhe Cur-PEG-LPsjun zai fei zhong you da liang lei ji 。jie lun :liu suan an ti du fa ke cheng gong de jiang jiang huang su zai ru zhi zhi ti zhong ,shi zai yao liang di gao 2bei 。Cur-PEG-LPsneng you xiao de cu jin xi bao she qu ,tong shi di gao sheng wu li yong du 。dan dui Balb/cxiao shu ti nei de 4T1zhong liu mei you yi zhi zuo yong 。Curhe Cur-PEG-LPszai fei zhong xu ji de xian xiang ke yi zuo wei yi chong gei yao ce lve jin yi bu yan jiu kai fa 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自安徽医科大学的蒋少鸿，发表于刊物安徽医科大学2019-09-02论文，是一篇关于姜黄素论文,姜黄素脂质体论文,抗肿瘤论文,药代动力学论文,药效学论文,安徽医科大学2019-09-02论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自安徽医科大学2019-09-02论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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