磷酸替米考星在猪体内的药代动力学研究

磷酸替米考星在猪体内的药代动力学研究

2020-12-30406 views

论文摘要替米考星为大环内酯类畜禽专用抗生素,由于其具有特殊的抗菌活性以及药代动力学特征,对所有的革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用,尤其对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和畜禽支原体具有非常强的灭茵活性,可广泛用于猪、鸡、山羊、奶牛等畜禽感染性疾病的治疗。但同时替米考星不易溶于水,不管是口服还是注射都会影响其利用率。为了改变替米考星的使用现状、拓宽其应用范...

Liguzinediol及其苯甲酰衍生物在大鼠体内的药代动力学研究

Liguzinediol及其苯甲酰衍生物在大鼠体内的药代动力学研究

2020-12-29274 views

论文摘要Liguzinediol(缩写为LZDO),2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪,是一种通过对川芎嗪进行结构修饰后得到的化合物,经实验研究发现,具有较好的正性肌力作用,能够治疗急性心衰等心血管疾病。课题组前期已经对其在大鼠体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学过程进行了研究,研究发现其吸收较快,体内分布广泛,但是半衰期较短,代谢速率较快,且在大鼠体内有较为明显的性别差异。Liguzine...

河豚毒素的质量分析及药代动力学研究

河豚毒素的质量分析及药代动力学研究

2020-12-29635 views

论文摘要河豚毒素(TTX),分子式C11H17N3O8,相对分子量319.1016,是非蛋白、高活性、低分子量的神经毒素,比氰化钠的毒性大1000倍,主要存在于河豚鱼类的卵巢、睾丸、卵、肝、脾、眼球和血液内。1909年,日本学者从豚属鱼卵内提取到一种粗品毒素,命名为河豚毒素(Tetrodotoxin, TTX)。TTX具有镇痛、局麻、降压等多方面药理作用,尤其对多种钝痛及锐痛有明显的缓解作用。临床...

荷叶生物碱的分析及其体内药代动力学研究

荷叶生物碱的分析及其体内药代动力学研究

2020-12-29630 views

论文摘要荷叶(Folium Nelumbinis)是睡莲科植物莲的叶片,在我国大部分地区都有广泛种植,是极具开发价值的药食两用植物。生物碱是荷叶中最主要的活性成分之一,虽然含量甚微,但其在降脂减肥、抑菌、抗病毒以及镇静、抗惊厥方面均有显著的生物活性。目前对生物碱的研究大多集中在化学成分提取分离、含量测定上,也有关于总碱或荷叶碱药理方面的报道,其他研究则鲜有涉及。本文对荷叶生物碱进行了较为系统的研究...

SPRC等创新药物质量控制中分析方法的研究与应用

SPRC等创新药物质量控制中分析方法的研究与应用

2020-12-29208 views

论文摘要药物质量控制是药物临床前研究的一个重要内容。药品质量标准研究过程中,需要对药品质量控制中分析方法进行研究,保证药品定性、定量方法准确可靠,进而保证药品质量的安全和可靠,保证临床前研究和临床研究的顺利进行,以至药品上市后的用药安全。药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律是通过药物代谢动力学参数来体现,因此,药物在生物体内的代谢动力学研究对定量研究药物在生物体内的分布过程具有重要的现实意义。本...

恩诺沙星掩味微囊的制备及其药代动力学研究

恩诺沙星掩味微囊的制备及其药代动力学研究

2020-12-29835 views

论文摘要恩诺沙星是畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物,口服吸收好,血药浓度高且稳定,能广泛分布于组织中,其代谢产物环丙沙星由于对畜禽多种致病菌的抗菌活性要强于恩诺沙星,因此显示明显的抗菌药后效应(PAE)。然而,恩诺沙星味苦,直接投药或者混饲给药,动物常常拒食,从而导致动物口服给药往往疗效较差。硬脂酸系从动、植物油脂中得到的固体脂肪酸,常作为固体分散体的载体,具有掩味、缓释的作用。海藻酸钠和壳聚糖是生...

知母皂苷B-Ⅱ的药代动力学及代谢机制研究

知母皂苷B-Ⅱ的药代动力学及代谢机制研究

2020-12-29872 views

论文摘要中药在我国有着悠久的使用历史,经历了几千年的临床验证,历久弥新。大量基础与临床研究证明其在某些病症有着独特的治疗作用,由于其相对低毒、不良反应发生率低、程度较轻等特点,受到越来越多的关注,近年来,以中药为代表的天然药物在世界各地的使用大幅增长,但是大量的天然药物成分存在吸收利用度低、代谢过程不清楚的情况,这成了新药创制过程中的“拦路虎”。本课题以临床常用中药知母中提取的天然有效成分知母总皂...

具有抗2型糖尿病活性的海洋药物HS203的制备及其初步药代动力学研究

具有抗2型糖尿病活性的海洋药物HS203的制备及其初步药代动力学研究

2020-12-29814 views

论文摘要随着人们生活水平的提高,糖尿病的发病率迅速上升。据世界卫生组织公布,全世界已有3.47亿糖尿病患者。中国已成为世界糖尿病发病人数最多的国家,发病率达9.7%。2型糖尿病患者占糖尿病总患病人数的90%以上,以胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗为主要特征。2型糖尿病的治疗不依赖胰岛素,主要通过口服降糖药治疗,现有的口服降糖药多存在着继发性失效,诱发低血糖及价格昂贵等缺点。因此,有必要开发新型口服降糖药...

乌头汤中苯甲酰新乌头胺及麻黄碱的药代动力学研究

乌头汤中苯甲酰新乌头胺及麻黄碱的药代动力学研究

2020-12-29383 views

论文摘要研究背景类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是以关节组织慢性炎症性病变为主要临床表现的自身免疫性疾病,其患病率约为0.3%~1%。目前该病病因尚未完全明确,感染、遗传、雌激素水平、环境、劳累、外伤等因素均可能诱导RA发生。若治疗不及时、不规范,滑膜炎的持久、反复发作可导致关节内软骨和骨的破坏,引起严重关节畸形、关节功能障碍,从而严重影响RA患者的生活质量。西医...

重楼克感胶囊的药代动力学研究

重楼克感胶囊的药代动力学研究

2020-12-29380 views

论文摘要目的建立生物样品中重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷H、重楼皂苷V及金丝桃苷的含量测定方法;进行重楼、贯叶金丝桃和重楼克感胶囊的药代动力学研究,明确两药同时给药的药代动力学相互作用。方法1采用LC-ESI-MS/MS法测定重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ及金丝桃苷在beagle大血浆中的含量。2采用LC-ESI-MS/MS法测定重楼皂苷H、重楼皂苷V在b...

姜黄素纳米结构脂质载体的制备及其靶向性研究

姜黄素纳米结构脂质载体的制备及其靶向性研究

2020-12-28304 views

论文摘要近年来,随着人们生活水平的提高和人口老龄化的加剧,以阿尔茨海默病(Alzheimer s disease, AD)为代表的大脑神经退行性疾病已成为仅次于心血管疾病、恶性肿瘤和中风之后的主要致死疾病,给患者和社会造成严重的负担。目前还不是十分清楚AD的具体发病机制,临床上的诊断手段严重滞后,特效的治疗方法更是无从谈起。目前国内用于治疗痴呆的药物有几十个,但这些药物大多存在疗效不确切、毒副作用...

冬凌草甲素的药代动力学和组织分布研究

冬凌草甲素的药代动力学和组织分布研究

2020-12-27784 views

论文摘要背景和目的:冬凌草甲素(oridonin, ORI)是冬凌草的有效成分之一,具有清热解表、消炎止痛、健胃活血及抗肿瘤等作用。主要用于咽喉肿痛、扁桃腺炎、感冒头痛、气管炎、慢性肝炎、关节风湿痛、蛇虫咬伤等。近年来,由于冬凌草甲素的抗肿瘤效果明显,相关药理研究越来越广泛和深入。本文对其在小鼠和家兔体内的药代动力学及小鼠体内的组织分布进行研究,目的在于揭示冬凌草甲素的吸收和代谢规律,为其药理学、...

黄连生品及炮制品质量标准、药代动力学和组织分布研究

黄连生品及炮制品质量标准、药代动力学和组织分布研究

2020-12-27163 views

论文摘要目的:对常用中药黄连生品及其炮制品进行了质量标准、药代动力学和组织分布研究。材料与方法:采用紫外-分光光度法,测定黄连生品及炮制品中总生物碱含量;运用高效液相色谱法同时测定黄连生品及炮制品中四种指标性成分盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱和盐酸药根碱的含量;应用高效液相色谱法建立黄连生品及炮制品的指纹图谱;探讨黄连生品及炮制品的药代动力学、组织分布情况,初步分析该药在人体的性味归经情况。结...

水产品中喹诺酮类药物残留的UPLC-MS/MS分析方法及恩诺沙星药物代谢研究

水产品中喹诺酮类药物残留的UPLC-MS/MS分析方法及恩诺沙星药物代谢研究

2020-12-26484 views

论文摘要喹诺酮类药物是发展迅速且应用广泛的广谱抗菌药物。此类药物的组织药物浓度高,且分布广泛,故成为水产养殖中重要的抗感染药物之一。长期以来,在水产养殖业中使用的喹诺酮类药物品种混乱,且出现反复、超量使用的情况。而该类药物的残留可对人、畜、鱼产生副作用,具有致畸、致癌作用。因此,制定一套快速、有效的水产品中喹诺酮药物残留检测方法,研究该类药物中普遍使用的药物——恩诺沙星,在鲫鱼不同健康状况下的体内...

高效液相色谱串联质谱技术在药物分析中的应用

高效液相色谱串联质谱技术在药物分析中的应用

2020-12-26482 views

论文摘要质谱的高灵敏度、高专属性与高效液相色谱的高分离能力结合于一体构成的液质联用技术,因其突出的分离分析能力已经成为分析体内药物和研究药物代谢的一种最常用的技术手段。本论文主要是采用液质谱联用技术对特定的药物进行定量分析,并且对某一药物制剂的药代动力学参数进行分析或评价其生物等效性。1、建立高效液相色谱-质谱联用同时测定人体血浆中对乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏含量的方法,并进行了方法学确证。采用L...

苦楝皮化学成分及生物活性研究

苦楝皮化学成分及生物活性研究

2020-12-26554 views

论文摘要苦楝皮(Meliae Cortex)为楝科(Meliaceae)楝属(Melia)植物苦楝(Melia azedarach L.)的干燥的根皮及树皮,春秋二季剥取,晒干,或除去粗皮,晒干。味苦,性寒,有毒,归肝,脾,胃经。为杀虫燥湿之良药。主治蛔虫,亦可驱蛲虫,治游风热毒、风疹恶疮。其兼能清热燥湿,故可治疗疥癣。苦楝分布比较广泛,主产于四川,湖北,安徽,江苏,河南,贵州,山东,陕西,云南,...

他汀类药物在大鼠体内的药代动力学—药效学关系研究

他汀类药物在大鼠体内的药代动力学—药效学关系研究

2020-12-25760 views

论文摘要许多前景很被看好的药物在临床前阶段往往因为药代动力性的原因被提前淘汰,因此要对药物临床前药代一药效cPK—PD等特性进行早期评价和预测,利用体内生物指标(BioMarker)来预测药物疗效,以及根据安慰剂状态卜的治疗数据来估计治疗组与安慰剂组之间的差异,这是新药研究的必经途径。本实验基于综合利用药物分子的体外和动物数据、个体遗传资料、疾病棚关分子生物学数据、化合物分子结构一药效相关性、P4...

米尔贝肟片在犬血浆中的药物代谢动力学研究

米尔贝肟片在犬血浆中的药物代谢动力学研究

2020-12-25270 views

论文摘要新兽药的临床前药代动力学研究是新药评价的重要组成部分,该项研究的前提条件是必须建立灵敏和特异的定量分析方法,再应用数学处理方法,定量描述药物及其他外源性物质在体内的动态变化规律,研究机体对药物吸收、分布、代谢和排泄等的处置以及所产生的药理学和毒理学意义。米尔贝肟属于大环内酯类抗生素,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,目前是国外防治犬猫体内外寄生虫的特效药,能特效防治恶心丝虫、高效防治钩口圆...

比卡鲁胺对映异构体的手性拆分与药物动力学研究

比卡鲁胺对映异构体的手性拆分与药物动力学研究

2020-12-25888 views

论文摘要比卡鲁胺为非甾体类抗雄激素药物,与前列腺的雄激素受体选择性结合,竞争性抑制雄激素的活性,阻断了雄激素对前列腺肿瘤生长的促进作用,在临床上用于晚期前列腺癌的治疗,具有作用特异性强、耐受性好,口服给药方便有效,药效维持时间长等特点。1995年比卡鲁胺由英国AstraZeneca公司开发研制并上市,我国在1999年获准进口使用,2005年国产药物开发成功并上市。由于比卡鲁胺分子中具有手性中心,且...

核素标记多肽K237在肺癌分子显像和靶向治疗中的实验研究

核素标记多肽K237在肺癌分子显像和靶向治疗中的实验研究

2020-12-24291 views

论文摘要第一部分99TcmK237的制备及其小鼠体内分布目的:探索99Tcm标记多肽K237的方法,研究标记物的稳定性及其小鼠体内的代谢分布情况。方法:采用99Tcm直接标记多肽K237。探索不同标记条件下产物的标记率、放化纯、体外稳定性及其生物学活性改变。正常小鼠尾静脉注射99Tcm-K237(2.96 MBq,O.1 m1)后30 min和1、2、4、8及24 h后处死,取血液及主要脏器,称重...

五甲基槲皮素“棕色化”白色脂肪细胞及成年小鼠心脏c-kit+细胞研究

五甲基槲皮素“棕色化”白色脂肪细胞及成年小鼠心脏c-kit+细胞研究

2020-12-24657 views

论文摘要肥胖现已成为全球性的公共卫生问题,但是至今仍缺乏可长期使用且安全有效的减肥药物。棕色脂肪组织可将脂肪组织储存的多余能量转换为热量,因此认为将白色脂肪转化为棕色脂肪,即“棕色化”白色脂肪细胞,是一个治疗代谢性疾病的新靶点。除了p3受体激动剂、PPARγ激动剂之外,至今仍未有药物可达到上述目的。而这两种药物因为心血管等副作用在临床使用中受到限制。本研究证明:五甲基槲皮素具有减肥降脂的作用,其作...

术后中枢神经系统感染的早期病原诊断及美罗培南治疗方案优化研究

术后中枢神经系统感染的早期病原诊断及美罗培南治疗方案优化研究

2020-12-17918 views

论文摘要第一部分中枢神经系统感染病原快速基因诊断研究目的:评价病原快速基因检测方法在中枢神经系统感染中的可靠性与实用性,明确其临床应用价值。方法:按入选排除标准收集神经外科术后拟诊为中枢神经系统感染患者的脑脊液,通过PCR扩增及基因芯片杂交技术检测病原菌种类,并与常规脑脊液培养的结果进行比较。结果:共收集脑脊液标本204例,其中常规方法培养阳性者29例,基因芯片方法检测阳性者为25例。基因诊断方法...

联合应用抗菌药物对兰索拉唑体内外代谢的影响

联合应用抗菌药物对兰索拉唑体内外代谢的影响

2020-12-17552 views

论文摘要研究背景:第一代质子泵抑制剂兰索拉唑是强效抑酸剂,通过不可逆抑制胃壁细胞中的H+/K+-ATP酶活性发挥抑制胃酸分泌、增强胃壁细胞防御、促进溃疡愈合的作用。其在体内主要经细胞色素P450酶(cytochrome P450 enzymes,CYP)CYP2C19和CYP3A4代谢为5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜。由于90%的消化性溃疡伴随幽门螺杆菌感染(Helicobacter pylori,...

不同年龄患者异丙酚药代动力学的系统评价

不同年龄患者异丙酚药代动力学的系统评价

2020-12-17290 views

论文摘要目的一.对老年人和青壮年异丙酚药代动力学进行Meta分析,为临床指导老年人异丙酚用药提供循证医学证据;二.对小儿异丙酚药代动力学研究进行系统评价,提高小儿异丙酚用药的安全性。方法一.计算机检索MEDLINE、OVID、Springer-Link、CNKI、VIP、万方数据库、中国生物医学文献数据库等,并辅以手工检索,收集所有关于异丙酚药代动力学的公开发表文献;二.收集所有关于老年人异丙酚药...

水飞蓟素的药代动力学个体差异与UGT1A1基因多态性的相关性研究

水飞蓟素的药代动力学个体差异与UGT1A1基因多态性的相关性研究

2020-12-16433 views

论文摘要目的:探讨在健康受试者不同个体间水飞蓟素的药代动力学差异与UGT1A1基因多态性的关系。方法:采用基因测序方法测定75例健康男性受试者UGT1A1*6(启动子区TATA框TA序列)及UGT1A1*28(第一外显子211G>A)基因多态性。从中筛选16例目的基因型受试者(野生型和杂合型各8名),给予单剂量口服560 mg水飞蓟素,于服药前及服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、...

流动注射化学发光及其结合PLS在药物分析中的应用

流动注射化学发光及其结合PLS在药物分析中的应用

2020-12-16607 views

论文摘要流动注射化学发光法作为一种灵敏度高、分析速度快、分析成本低、线性范围宽、的分析方法,发展迅速,应用广泛。目前,化学发光分析已成为一个非常活跃的研究领域,成功的用于药物分析、环境和生命科学监测、临床医药、矿物分析和免疫分析等,因此将化学发光应用于药物分析领域不仅具有理论意义,对于药物的临床认证及使用还具有更重要的实用和指导价值。近年来,化学计量学方法与流动注射化学发光方法相结合,既保留了化学...

丙泊酚靶控输注用于喉罩麻醉的临床研究

丙泊酚靶控输注用于喉罩麻醉的临床研究

2020-12-16378 views

论文摘要背景与目的丙泊酚(propofol)作为一种静脉麻醉药,具有麻醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善,术后恶心呕吐发生率低等优点,广泛用于临床手术麻醉、镇静及辅助镇痛治疗。靶控输注(target-controlled infusion, TCI)是一种静脉输注系统,以药代动力学和药效动力学为基础,与计算机相结合,根据患者的具体情况利用药室模型计算出个体给药方案。靶控诱导时血流动力学平稳、麻醉...

莫西沙星血液与腹腔引流液中的药代动力学与药效学评价

莫西沙星血液与腹腔引流液中的药代动力学与药效学评价

2020-12-16226 views

论文摘要目的:探讨莫西沙星在腹腔引流液中的药代动力学及对腹腔感染常见细菌的抗菌活性。方法:我们对齐鲁医院普外科2010.10-2011.1的非清洁手术术后可能发生感染的9例病人,给予盐酸莫西沙星注射液400mg静脉滴注,1.5小时滴完,并于开始给药后1h、2h、3h、4h、6h、10h、24h分别留取腹腔引流液,采用HPLC-UV法测定腹腔引流液的药物浓度。采用DAS2.0软件计算莫西沙星在腹腔引...

拉米夫定联合原儿茶酸在大鼠体内的药动学及其片剂制剂工艺研究

拉米夫定联合原儿茶酸在大鼠体内的药动学及其片剂制剂工艺研究

2020-12-16572 views

论文摘要拉米夫定是一种治疗乙肝的核苷类药物。它对HBV-DNA具有快速显著的抑制作用,对肝功能有一定的改善作用。原儿茶酸是一种水溶性酚酸成分。它具有明显的抗乙型肝炎病毒作用。本实验室对拉米夫定与原儿茶酸药物组合进行了药效学与药理学的研究,发现拉米夫定与原儿茶酸联合使用不仅具有明显的抗HBV协同作用,而且对HBV所致肝损伤也有一定的保护。本文在实验室前期研究工作基础上,进一步开展了该药物组合的药动学...

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备及质量研究

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备及质量研究

2020-12-16789 views

论文摘要吲达帕胺(Indapamide,简称INDP)为磺胺类利尿药,具有利尿和钙拮抗作用,是一种强效、长效的降压药,临床上还用于充血性心力衰竭时水钠潴留的治疗。目前,国内外市场上只有普通片、缓释片和缓释胶囊三种剂型。渗透泵制剂具有恒速释药的特性,且释放不受介质pH值、胃肠道蠕动等因素的影响,更有利于保持体外释放与体内吸收的相关性。但目前,多应用在水溶性药物的研究上。本文以吲达帕胺为难溶性药物的模...