天然产物三白脂素-8的全合成

天然产物三白脂素-8的全合成

论文摘要

三白脂素-8的全合成研究三白脂素-8是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,最近发现三白脂素-8对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。本文以4-戊烯酸为起始原料,通过与Evans辅基缩合,不对称Aldol反应引入两个相邻的手性中心,并经过TBS保护、还原去噁唑烷酮杂环、四氢铝锂还原、高碘酸钠氧化,内酯化,Weinreb酮合成反应等二十一步反应合成了三白脂素-8。并利用过程中间体合成了两个三白脂素-8的异构体。其结构经核磁共振氢谱、碳谱和高效液相-质谱确定。为今后研究构效关系奠定了基础。

论文目录

  • 摘要
  • Abstract
  • 一.前言
  • 二.实验设计
  • 1.含有2,5-二芳基-3,4-二甲基结构单元的天然产物的合成方法
  • 2.三白脂素-8的逆合成分析
  • 3.实验方案实施
  • 1) 2,3-cis,3,4-trans,4,5-cis四取代四氢呋喃母核的合成
  • 2) 手性酮侧链的合成
  • 3) 目标化合物及其衍生物的合成
  • 三.实验结果与讨论
  • 四.小结
  • 五.实验部分
  • 仪器与试剂
  • 实验部分
  • 参考文献
  • 致谢
  • 已发表文章
  • 附录部分
  • 附录1:缩写词对照表
  • 附录2:化合物结构一览表
  • 附录3:化合物附图
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