7-AVCA及其类似物的合成研究

论文摘要

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸（7-AVCA）是合成第三代头孢菌素头孢克肟和头孢地尼的重要起始原料。本文设计并成功建立了以GCLE为原料合成7-AVCA的路线,并对其工艺条件进行了优化,确定了合成7-AVCA的最佳条件：当n（GCLE）:n（PPh3）: n（NaI）:n（HCHO）:n（NaOH）为1.0：1.1：1.0：10.6：0.976时,3-乙烯基头孢菌素中间体3.1的收率为94.5%,产品的纯度为96.0%；当n（化合物3.1）：n（苯酚）为1.0：10.0,反应温度为60℃,反应时间为4h时,7-AVCA的收率为79.0%,产品的纯度为97.5%。在此基础上,以GCLE为起始原料和不同醛合成了一系列7-AVCA的类似物,包括乙醛类似物（7-APCA）,水杨醛类似物3.4,邻香草醛类似物3.6。同时,设计并建立了由7-ACA为原料制备7-APCA的合成路线。

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摘要

Abstract

前言

第1章文献综述

1.1 头孢菌素概述

1.2 7-AVCA的合成方法

1.2.1 以DAC为起始原料

1.2.2 以7-ACA为起始原料

1.2.3 以青霉素G钾盐为起始原料

1.2.4 以GCLE为起始原料

1.3 本文主要研究内容

第2章实验部分

2.1 主要原料及试剂

2.2 实验设备与仪器

2.3 实验步骤

2.3.1 7-AVCA的合成

2.3.2 类似物的合成

2.3.3 衍生物的合成

第3章结果与讨论

3.1 7-AVCA合成路线的设计和筛选

3.2 7-AVCA合成条件的优化

3.2.1 化合物3.1合成条件的优化

3.2.2 7-AVCA合成条件的优化

3.3 类似物的合成

3.3.1 以GCLE为起始原料合成类似物

3.3.2 以7-ACA为起始原料合成7-APCA

3.4 衍生物的合成

第4章结论

参考文献

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致谢

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