咖啡酰奎尼酸衍生物的设计、合成及生物活性研究

论文摘要

天然产物的开发利用在药物发展史上一直占据着非常重要的地位。近几十年,随着单晶衍射和核磁共振等技术的发展,药物分子设计和组合化学在药物研究和开发中的地位日益提高。但实践证明,这些方法的应用并未使新药开发的成功率提高,而在临床应用的一些新药中天然产物仍占大部分的比例。天然化合物所具有的独特结构特征,仅通过化学合成是不可能获得的。咖啡酰奎尼酸是一类自然界中分布十分广泛的天然产物,本论文即是围绕咖啡酰奎尼酸类天然产物的结构改造而展开。咖啡酰奎尼酸是一类活性广泛的天然产物,目前研究主要集中在植物化学分离和药理活性方面。我们选取咖啡酰奎尼酸为母体化合物,对其进行结构改造,并对咖啡酰奎尼酸类衍生物的合成进行了初步研究,设计并合成了5个系列包括中间体在内的化合物58个,其中50个为新化合物。关于该类化合物的合成及分离尚需进一步的摸索和改进。

论文目录

• 致谢
• 摘要
• Abstract
• 目次
• 缩略语
• 细胞株的名称列表
• 第一章 咖啡酰奎尼酸类天然产物的研究进展
• 1.1 咖啡酰奎尼酸类天然产物的研究进展
• 1.2 本论文的总体设计思路
• 参考文献
• 第二章 咖啡酰奎尼酸衍生物的设计及合成的初步研究
• 2.1 研究背景和立题依据
• 2.2 咖啡酰奎尼酸衍生物的结构改造设计
• 2.3 咖啡酰奎尼酸衍生物的合成路线设计
• 2.4 咖啡酰奎尼酸衍生物的合成
• 2.5 实验部分
• 参考文献
• 第三章 化合物活性测定
• 3.1 体外细胞毒活性测定
• 3.2 抗氧化活性测定
• 参考文献
• 附录:部分化合物的谱图
• 个人简历及科研成果