海南蕊木枝叶的生物活性成分研究

论文摘要

海南蕊木（Kopsia hainanensis Tsing）为夹竹桃科（Apocynaceae）蕊木属（Kopsia）植物。该属包含26种植物并广泛分布于东南亚,其中4种分布于中国。蕊木属植物富含丰富多样的吲哚生物碱,其中许多具有新颖的骨架；同时,吲哚类生物碱还具有良好的生物活性,比如止咳、抗肿瘤、抗疟疾等活性,海南蕊木在民间常用于治疗风湿性关节炎、咽喉炎、扁桃体炎和水肿,前人对海南蕊木的研究已分离鉴定出24个生物碱,但未深入研究其生物活性和其他生物活性成分,为了寻找和确定其中更多具有药用价值的生物活性成分,我们在抗肿瘤和抗菌活性筛选指导下对海南蕊木枝叶中的化学成分作了研究,为更好地开发利用该植物资源提供了科学依据。本研究采用多种柱色谱技术和半制备高效液相色谱技术,在活性追踪的指导下,从海南蕊木枝叶乙醇提取物中分离纯化出21个化合物,根据理化性质和波谱数据（MS, IR, UV, ID,和2D-NMR等）鉴定了上述化合物的结构,分别为：kopsihainin D （1）, kopsihainin E （2）, kopsihainin F （3）, kopsinine （4）,tubotaiwine （5）,19（s）-methoxytubotaiwine （6）, kopsiflorine （7）, kopsinarine （8）,（2β,5β）-aspidofractinin-16-ol （9）, kopsinilam （10）,5,22-dioxokopsan （11）, kopsifine （12）,（-）-leuconolam （13）, O-methylleuconolam （14）,8-羟基松脂素（16）,二氢脱氢二松柏基醇（17）,β-香树脂醇（18）,熊果酸（19）,2α,3β-二羟基熊果酸（20）和β-谷甾醇（21）,化合物15的结构通过单晶X衍射被鉴定为alkaloid A。其中化合物1～3为新的吲哚生物碱化合物,化合物1～3、6～9和12～21为首次从该植物中分离得到。采用滤纸片琼脂扩散法测定了所有化合物对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MASR）的生长抑制活性,结果表明：化合物1～3,5和7对金黄色葡萄球菌生长有抑制作用,化合物4,5,17和19对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MASR）生长有抑制作用。利用MTT法对化合物1～21进行体外细胞毒活性筛选,结果表明：化合物19对慢性骨髓性白血病细胞（K562）、人胃癌细胞（SGC-7901）和人肝癌细胞（SGC-7901）的生长均具有抑制活性。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 1 前言
• 1.1 蕊木属植物的研究概况
• 1.1.1 蕊木属植物的植物学特征
• 1.2 蕊木属植物化学成分及其药理活性研究进展
• 1.2.1 化学成分研究
• 1.2.2 药理活性研究
• 1.3 海南蕊木植物的研究进展
• 1.3.1 海南蕊木的化学成分研究
• 1.3.2 海南蕊木的药理活性研究
• 1.4 本课题的目的和意义
• 2 材料与方法
• 2.1 实验材料
• 2.1.1 仪器设备
• 2.1.2 实验材料及试剂
• 2.1.3 常用显色剂
• 2.2 实验分离及结构鉴定技术
• 2.2.1 薄层层析（TLC）
• 2.2.2 硅胶柱层析
• 2.2.3 葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱层析
• 2.2.4 化合物的结构鉴定
• 2.3 海南蕊木枝叶的提取分离
• 2.3.1 植物材料
• 2.3.2 提取与分离
• 2.4 生物活性测试
• 2.4.1 细胞毒活性筛选
• 2.4.2 抗菌活性测试
• 3 结果与分析
• 3.1 化合物结构鉴定
• 3.1.1 化合物的结构
• 3.1.2 新化合物的结构鉴定
• 3.1.3 化合物的物理常数和波谱数据
• 3.2 生物活性测试结果
• 3.2.1 细胞毒活性
• 3.2.2 抗菌活性测试结果
• 4 总结与讨论
• 4.1 海南蕊木枝叶中的化学成分
• 4.3 海南蕊木枝叶的生物活性
• 参考文献
• 缩略语表
• 附录
• 个人简历
• 致谢