论文摘要
阿魏酸存在于川芎、当归、木贼等多种中药中,具有广泛的生理活性。苯丙醇又名利胆醇,具有较强的利胆作用,能保护肝细胞,并能改善肝功能,是一种高效促胆汁分泌剂和温和的解痉剂。本课题依据前药原理,拟将具有护肝作用的药物阿魏酸与具有利胆消炎作用的利胆醇拼合成一前体药物乙酰阿魏酸苯丙醇酯。并对其合成工艺进行了较为全面的考察和改进。最后以CCl4造小鼠急性肝损伤模型并研究了拼合物的药理活性。一.乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成先以苯与丙酰氯经傅—克酰化反应制得苯丙酮,再以四氢硼钾进一步将苯丙酮还原为苯丙醇。另以香草醛为原料,经perkin反应合成乙酰阿魏酸,经进一步酰氯化后与苯丙醇进行酯化合成乙酰阿魏酸苯丙醇酯。并对perkin反应、酰氯化反应及酯化反应的合成工艺条件进行了摸索,优化了上述各步工艺。所合成的乙酰阿魏酸苯丙醇酯结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证了其结构。二.乙酰阿魏酸苯丙醇酯对小鼠急性肝损伤的保护作用研究以四氯化碳造成小鼠急性肝损伤模型,以阿魏酸钠和利胆醇作为阳性对照,观察乙酰阿魏酸苯丙醇酯高中低三个不同剂量的护肝利胆作用。结果发现乙酰阿魏酸苯丙醇酯可使肝损伤小鼠肝组织MDA、血清ALT、TBIL含量显著降低,揭示乙酰阿魏酸苯丙醇酯具有较好的护肝利胆的药理作用,且优于阿魏酸钠和利胆醇。
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