本文主要研究内容
作者隋晶晶（2019）在《活性齐墩果烷型皂甙的高效合成及铜介导的芳基氧苷的反应研究》一文中研究指出：糖类化合物在生物体内发挥着重要的作用,目前临床上已有多种糖类化合物被用于疾病的治疗。然而天然存在的内源性糖类化合物大多以低浓度和微观不均一性存在,其分离和表征困难,因此化学合成成为获取纯净的糖类化合物的重要途径。皂甙是广泛存在于高等植物中的一类具有生物活性的甾体或三萜糖缀合物。其中,Elatoside E是从Aralia elata Seem的根皮质中分离出来的一种典型的齐墩果烷型三萜皂甙类化合物,具有良好的降血糖活性,其衍生物也被证明具有不同的生物活性。为了完成这一系列结构类似的源于药用植物的具有生物活性的皂甙类化合物的合成,同时建立该类化合物的合成方法,我们首先从经济可得的单糖原料出发,合成了一系列具有适当保护基的三氯乙酰亚胺酯供体,随后对齐墩果酸甙元进行保护基操作,最后运用Schmidt糖基化方法高效的完成了齐墩果烷型三萜皂甙Elatoside E及其衍生物的顺序式合成;为进一步研究其生物活性和构效关系,我们对合成的皂甙类化合物进行了细胞水平的抗癌活性研究,推导出初步的构效关系,这为探究该类皂甙类化合物中糖链结构与其生物活性之间的关系奠定了基础。芳基氧苷类化合物作为氧苷类化合物中的一种,普遍具有较好的生物活性。近几十年来,化学家们发展了诸多合成芳基氧苷的方法,但依然存在一些缺陷,例如,原料制备繁琐且性质不稳定,副反应会有芳基碳苷的生成等等。因此,发展高效的芳基氧苷合成方法具有重要意义。我们发展了一种新型构建芳基氧苷的方法:即铜介导的半缩醛糖与芳基硼酸的偶联反应,此方法可应用于芳基氧苷类化合物的高效合成。通过探索,我们筛选出的最优反应条件是以1.0 equiv.的Cu（OAc）2为促进剂,2.0 equiv.吡啶为碱,在40oC下反应24 h。该方法具有良好的底物普适性和兼容性,适用于葡萄糖、半乳糖、甘露糖、岩藻糖等各种糖型及含有给电子保护基和吸电子保护基的芳基硼酸,且均能达到中等以上的收率;并且可以有效避免芳基碳苷的生成。
Abstract
tang lei hua ge wu zai sheng wu ti nei fa hui zhao chong yao de zuo yong ,mu qian lin chuang shang yi you duo chong tang lei hua ge wu bei yong yu ji bing de zhi liao 。ran er tian ran cun zai de nei yuan xing tang lei hua ge wu da duo yi di nong du he wei guan bu jun yi xing cun zai ,ji fen li he biao zheng kun nan ,yin ci hua xue ge cheng cheng wei huo qu chun jing de tang lei hua ge wu de chong yao tu jing 。zao dai shi an fan cun zai yu gao deng zhi wu zhong de yi lei ju you sheng wu huo xing de zai ti huo san tie tang chuo ge wu 。ji zhong ,Elatoside Eshi cong Aralia elata Seemde gen pi zhi zhong fen li chu lai de yi chong dian xing de ji dun guo wan xing san tie zao dai lei hua ge wu ,ju you liang hao de jiang xie tang huo xing ,ji yan sheng wu ye bei zheng ming ju you bu tong de sheng wu huo xing 。wei le wan cheng zhe yi ji lie jie gou lei shi de yuan yu yao yong zhi wu de ju you sheng wu huo xing de zao dai lei hua ge wu de ge cheng ,tong shi jian li gai lei hua ge wu de ge cheng fang fa ,wo men shou xian cong jing ji ke de de chan tang yuan liao chu fa ,ge cheng le yi ji lie ju you kuo dang bao hu ji de san lv yi xian ya an zhi gong ti ,sui hou dui ji dun guo suan dai yuan jin hang bao hu ji cao zuo ,zui hou yun yong Schmidttang ji hua fang fa gao xiao de wan cheng le ji dun guo wan xing san tie zao dai Elatoside Eji ji yan sheng wu de shun xu shi ge cheng ;wei jin yi bu yan jiu ji sheng wu huo xing he gou xiao guan ji ,wo men dui ge cheng de zao dai lei hua ge wu jin hang le xi bao shui ping de kang ai huo xing yan jiu ,tui dao chu chu bu de gou xiao guan ji ,zhe wei tan jiu gai lei zao dai lei hua ge wu zhong tang lian jie gou yu ji sheng wu huo xing zhi jian de guan ji dian ding le ji chu 。fang ji yang gan lei hua ge wu zuo wei yang gan lei hua ge wu zhong de yi chong ,pu bian ju you jiao hao de sheng wu huo xing 。jin ji shi nian lai ,hua xue jia men fa zhan le zhu duo ge cheng fang ji yang gan de fang fa ,dan yi ran cun zai yi xie que xian ,li ru ,yuan liao zhi bei fan suo ju xing zhi bu wen ding ,fu fan ying hui you fang ji tan gan de sheng cheng deng deng 。yin ci ,fa zhan gao xiao de fang ji yang gan ge cheng fang fa ju you chong yao yi yi 。wo men fa zhan le yi chong xin xing gou jian fang ji yang gan de fang fa :ji tong jie dao de ban su quan tang yu fang ji peng suan de ou lian fan ying ,ci fang fa ke ying yong yu fang ji yang gan lei hua ge wu de gao xiao ge cheng 。tong guo tan suo ,wo men shai shua chu de zui you fan ying tiao jian shi yi 1.0 equiv.de Cu（OAc）2wei cu jin ji ,2.0 equiv.bi ding wei jian ,zai 40oCxia fan ying 24 h。gai fang fa ju you liang hao de de wu pu kuo xing he jian rong xing ,kuo yong yu pu tao tang 、ban ru tang 、gan lou tang 、yan zao tang deng ge chong tang xing ji han you gei dian zi bao hu ji he xi dian zi bao hu ji de fang ji peng suan ,ju jun neng da dao zhong deng yi shang de shou lv ;bing ju ke yi you xiao bi mian fang ji tan gan de sheng cheng 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自江西师范大学的隋晶晶，发表于刊物江西师范大学2019-07-10论文，是一篇关于糖类化合物论文,三萜皂甙论文,芳基氧苷论文,芳基硼酸论文,江西师范大学2019-07-10论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自江西师范大学2019-07-10论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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