糙叶败酱中环烯醚萜类化学成分的分离分析

论文摘要

败酱始载于《神农本草经》，列为中品，具有清热解毒、祛瘀排脓、活血化瘀、镇静安神之功效。作为传统中药败酱使用的败酱科败酱属植物主要有黄花败酱、白花败酱、糙叶败酱、异叶败酱等。由于该属植物具有抑菌、抗肿瘤、止血、免疫调节及镇静等多方面的药理作用而备受关注。本文首先归纳总结了国内外有关败酱属的研究成果，对其资源分布、化学成分及药理活性进行了综述。其次以糙叶败酱（Patrinia scabra Bunge）为研究对象，重点针对其环烯醚萜类（iridoids）化学成分进行了分离分析和生物活性研究，具体工作如下：（1）采用硅胶及Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对糙叶败酱中的环烯醚萜类成分进行分离，然后根据化合物的理化性质、波谱数据及相关文献进行结构鉴定，结果从95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位共分离得到5个单体化合物，鉴定出其中4个，分别是：1,3-二甲氧基-4,7-二甲基-八氢-环戊二烯并吡喃-6,7-二醇，异白花败酱醇，5-O-阿魏酰奎宁酸,黄花败酱醇。其中1,3-二甲氧基-4,7-二甲基-八氢-环戊二烯并吡喃-6,7-二醇和异白花败酱醇为新的环烯醚萜苷元，5-O-阿魏酰奎宁酸是首次从该植物中分离得到。（2）以分离得到的新环烯醚萜苷元异白花败酱醇为对照品，采用薄层色谱（TLC）和高效液相色谱（HPLC）技术，建立了糙叶败酱中异白花败酱醇的定性定量分析方法。结果表明，糙叶败酱药材中异白花败酱醇的TLC鉴别特征明显，专属性好；异白花败酱醇在0.21.2mg/mL浓度范围内与峰面积积分值呈良好线性关系（r=0.9997），平均加样回收率为98.8%，RSD=2.84%（n=9）。所建立的分析方法准确、可靠，可用于糙叶败酱的质量控制。（3）采用MTT法，对异白花败酱醇的抗肿瘤活性进行体外筛选。结果显示，异白花败酱醇在1×10-61×10-2mol/L浓度范围内对人结肠癌细胞株SW480和人宫颈癌细胞株HeLa有较弱的抑制作用，对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7无细胞增殖抑制作用。（4）采用纸片法药敏试验，对异白花败酱醇的抑菌效果进行评价。结果表明，异白花败酱醇浓度为10mg/mL和20mg/mL时对测试的四种病原微生物枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色念珠菌均无抑制作用。环烯醚萜类（iridoids）是糙叶败酱的主要成分之一，具有广泛的生物学活性，包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、免疫增强等作用。本论文的研究结果丰富了败酱属植物中天然产物数据库，为糙叶败酱活性成分的阐明、植物化学分类学提供了重要的参考。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第1章 绪论
• 1.1 败酱属植物种类及分布
• 1.2 败酱属植物化学成分研究
• 1.2.1 挥发油成分
• 1.2.2 萜类及其皂苷
• 1.2.3 环烯醚萜类
• 1.2.4 黄酮类
• 1.2.5 木质素类
• 1.2.6 香豆素类
• 1.2.7 有机酸
• 1.2.8 蒽醌类
• 1.2.9 其他成分
• 1.3 败酱属植物药理活性研究进展
• 1.3.1 镇静作用
• 1.3.2 抗肿瘤作用
• 1.3.3 免疫调节功能
• 1.3.4 抑菌作用
• 1.3.5 抗病毒作用
• 1.3.6 对血液系统的作用
• 1.3.7 对消化系统的作用
• 1.4 本课题的立题依据和研究意义
• 第2章 糙叶败酱环烯醚萜成分的提取分离与鉴定
• 2.1 材料、仪器与试剂
• 2.1.1 材料
• 2.1.2 仪器
• 2.1.3 试剂
• 2.2 提取与分离
• 2.3 化合物的结构鉴定
• 2.3.1 化合物 1 的结构鉴定
• 2.3.2 化合物 2 的结构鉴定
• 2.3.3 化合物 3 的结构鉴定
• 2.3.4 化合物 4 的结构鉴定
• 2.4 讨论
• 第3章 糙叶败酱药材中异白花败酱醇的定性定量分析
• 3.1 材料、仪器与试剂
• 3.1.1 材料
• 3.1.2 仪器
• 3.1.3 试剂
• 3.2 异白花败酱醇的定性分析
• 3.2.1 药材的脱脂处理
• 3.2.2 定性鉴别
• 3.3 异白花败酱醇的含量测定
• 3.3.1 异白花败酱醇检测波长的测定
• 3.3.2 标准品贮备液的制备
• 3.3.3 供试品溶液的制备
• 3.3.4 色谱条件
• 3.3.5 系统适用性试验
• 3.3.6 线性关系考察
• 3.3.7 精密度试验
• 3.3.8 稳定性试验
• 3.3.9 重复性试验
• 3.3.10 加样回收率试验
• 3.3.11 样品含量测定
• 3.4 讨论
• 第4章 异白花败酱醇的活性研究
• 4.1 异白花败酱醇的体外抗肿瘤实验
• 4.1.1 材料、试剂与仪器
• 4.1.2 实验方法
• 4.1.3 实验结果
• 4.2 异白花败酱醇的体外抑菌试验
• 4.2.1 材料与试剂
• 4.2.2 实验方法
• 4.2.3 实验结果
• 4.3 讨论
• 结论
• 参考文献
• 致谢
• 附录 A （攻读硕士学位期间所发表的论文）
• 附录 B （败酱属植物中的三萜类化合物）
• 附录 C （败酱属植物中的环烯醚萜类化合物）
• 附录 D （败酱属植物中的黄酮类化合物）
• 附录 E （化合物图谱）