论文题目: Iressa及其衍生物的合成研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 袁立
导师: 宫平
关键词: 抗癌药,衍生物,合成
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本论文简述了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况，设计合成了4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉(Iressa)。以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯作为起始原料，经7步反应得到目标化合物。本合成反应条件温和，原料易得，操作简便，反应总收率为34.81％。以Iressa为先导化合物，设计合成了16个未见文献报道的新化合物。Iressa及其衍生物的化学结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。
论文目录:
中文摘要
Abstract
第一章 前言
1.1 生长因子信号系统与癌基因
1.2 受体酪氨酸激酶小分子抑制剂概述
1.3 表皮生长因子受体EGFR抑制剂的研究与进展
1.4 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂Iressa
第二章 Iressa合成路线的选择
2.1 Iressa的命名及分子结构
2.2 Iressa合成路线的选择
第三章 Iressa衍生物的设计和合成
3.1 Iressa衍生物的设计
3.2 Iressa衍生物的合成
第四章 合成工艺考察
4.1 4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉(Iressa)的制备
4.1.1 4-甲氧基-3-(-3-氯丙氧基)苯甲酸甲酯(2)的制备
4.1.2 2-硝基-4-甲氧基-5-(3-氯丙氧基)苯甲酸甲酯(3)的制备
4.1.3 2-氨基-4-甲氧基-5-(3-氯丙氧基)苯甲酸甲酯(4)的制备
4.1.4 7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮(5)的制备
4.1.5 4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉(6)的制备
4.1.6 4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉(7)的制备
4.1.7 4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉(8)的制备
4.2 Iressa衍生物的制备
4.2.1 中间体(Ⅱ)～(Ⅵ)的制备
4.2.2 4-取代苯胺基-6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)喹唑啉(Ⅶ)的制备
4.2.3 4-取代苯胺基-6-甲氧基-7-[2-(呋喃-2-甲硫基)乙氧基]喹唑啉(Ⅷ)的制备
4.2.4 Iressa衍生物(Ⅸ)、(Ⅹ)的制备
第五章 实验部分
第六章 结构确证
第七章 结论
参考文献
致谢
谱图
攻读学位期间发表的学术论文
已发表论文
发布时间: 2006-12-14
参考文献
- [1].4-苯胺基喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究[D]. 刘志红.第四军医大学2002
- [2].2-（2-氯-6氟苯胺基）-5-甲基苯乙酸酯的合成和抗肿瘤研究[D]. 康鹏程.广东药学院2007
- [3].4—苯胺基喹唑啉类席夫碱酷氨酸激酶抑制剂的研究[D]. 陈惠.中国人民解放军第四军医大学2003
- [4].Palbociclib的合成工艺研究[D]. 张春.华东师范大学2016
- [5].4-苯胺喹唑啉类EGFR抑制剂的设计及合成研究[D]. 李伟.沈阳药科大学2008
相关论文
- [1].喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的合成研究[D]. 罗扬.沈阳药科大学2005
- [2].新型抗菌剂恶唑烷酮类化合物的合成及其抗菌活性的研究[D]. 郝金恒.沈阳药科大学2005
- [3].新型抗菌剂恶唑烷酮类化合物的合成及其抗菌活性研究[D]. 刘亚婧.沈阳药科大学2005
- [4].VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂苯胺酞嗪类化合物的设计及合成研究[D]. 黄亮.沈阳药科大学2005
- [5].厄洛替尼及其中间体的合成工艺研究[D]. 郑志刚.天津大学2009
- [6].靶向抗癌原料药吉非替尼的合成及工艺优化[D]. 张昊.黑龙江大学2010
- [7].苯胺酞嗪类化合物的设计及合成研究[D]. 许红霞.沈阳药科大学2007
- [8].喹唑啉类酪氨酸激酶受体小分子抑制剂的研究[D]. 高翔.沈阳药科大学2004
- [9].Iressa治疗晚期非小细胞肺癌的疗效观察[D]. 王西艳.山东大学2007
- [10].1,3-二芳基-4-醛基吡唑衍生物及杂环类药物吉非替尼、拉米夫定的合成研究[D]. 张利刚.吉林大学2005