白英抗肿瘤活性成分研究

论文摘要

白英,别名“白毛藤”,来源于茄科植物白英Solanum lyratum Thunb.的全草,味苦、辛,性微寒,归肝、胆经,具有清热解毒、祛风化痰、利湿退黄、抗癌的功能,为常用抗癌中草药。研究内容分为白英的组分分离,白英组分对小鼠移植性肿瘤作用的体内抗肿瘤实验,白英有效部位的化学研究,有效部位及单体的体外抗肿瘤活性筛选,白英单味药质量标准的制定五个部分。通过大孔树脂柱对白英醇提液进行粗分离,富集到白英的两类主要化学成分-白英总甾体皂苷（SLTG）部位和白英总甾体生物碱（SLTA）部位。对SLTG部位、SLTA部位及二者的配伍进行小鼠移植性肿瘤S180肉瘤及艾氏腹水瘤（EAC）体内抗癌活性研究。结果显示SLTA部位对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤及艾氏腹水瘤（EAC）均有很好的抑瘤效果,尤以中剂量组的抑瘤效果最为明显;SLTG部位只有中剂量组对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤有一定的抑制作用;两部位配伍的抑瘤效果反而弱于将二者分开时的抑瘤效果,因此SLTA部位为白英抗肿瘤的主要药效部位,对该部位进行系统的化学研究。运用硅胶柱色谱法、氧化铝柱色谱法及薄层色谱法等方法,对白英抗肿瘤主要药效部位的化学成分进行系统研究,从该部位分离到6个单体化合物。经理化性质、薄层鉴别、NMR图谱、MS谱及文献比对确定6个化合物分别为雅姆皂苷元、薯蓣皂苷元、澳洲茄碱、澳洲茄二烯、木糖基苦茄碱及木糖基澳洲茄边碱,其中澳洲茄碱的得率最高。利用MTT法对SLTA部位及得率最高的澳洲茄碱单体进行体外抗肿瘤活性筛选,选取的细胞瘤株为人肝癌细胞株BEL-7402、人肺癌细胞株A-549、人直肠癌细胞株HCT-8。结果SLTA部位在剂量为50μg·mL-1时,对A-549细胞株的生长有一定的抑制作用;澳洲茄碱对上述三种细胞瘤株没有抑制作用,对BEL-7402细胞株生长反而有微弱的促进作用。利用比色法以澳洲茄碱为对照品测定SLTA部位中总生物碱的含量并进行方法学考察,结果所建立的方法可靠、可行,该部位以澳洲茄碱计总生物碱含量为51.18%;薄层色谱法以雅姆皂苷元、澳洲茄碱为对照品对SLTA部位进行定性鉴别,从而为白英单味药材制定了部分质量标准。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 1 引言
• 2 综述
• 2.1 白英的本草记载
• 2.2 白英的本草考证
• 2.2.1 白英与蜀羊泉的本草考证
• 2.2.2 白英与寻骨风的本草考证
• 2.3 白英与易混药寻骨风的鉴别方法
• 2.3.1 性状鉴别
• 2.3.2 显微特征
• 2.3.3 理化鉴别
• 2.3.4 薄层鉴别
• 2.4 白英的化学、药理及临床研究进展
• 2.4.1 化学成分的研究
• 2.4.2 药理作用的研究
• 2.4.3 白英的临床应用研究
• 2.5 中医药抗肿瘤作用机制研究进展
• 2.5.1 中药的直接杀伤作用
• 2.5.2 中药以扶正为主，间接的抗肿瘤作用
• 2.6 白英抗肿瘤作用的可能机制
• 2.6.1 诱导肿瘤细胞凋亡
• 2.6.2 抑制肿瘤细胞周期及核酸的合成
• 2.6.3 抗自由基作用
• 2.6.4 免疫增强作用
• 3 实验部分
• 3.1 实验研究目的及意义
• 3.2 研究技术路线
• 3.3 白英的实验研究
• 3.3.1 白英的组分分离
• 3.3.2 白英各部位对小鼠移植性肿瘤作用的体内筛选实验
• 3.3.3 白英抑制小鼠移植性肿瘤-甾体生物碱部位的化学研究
• 3.3.4 白英生物碱部位及澳洲茄碱的抗肿瘤细胞活性研究
• 3.3.5 白英质量标准的建立
• 4 讨论
• 4.1 白英的化学研究讨论
• 4.2 白英的体内抗肿瘤作用研究讨论
• 180肉瘤抗肿瘤作用研究讨论'>4.2.1 S₁₈₀肉瘤抗肿瘤作用研究讨论
• 4.2.2 艾氏腹水瘤抗肿瘤作用研究讨论
• 4.3 白英的体外抗肿瘤作用研究讨论
• 5 局限
• 6 致谢
• 7 参考文献
• 8 附图