论文题目: 新型抗菌剂恶唑烷酮类化合物的合成及其抗菌活性的研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 郝金恒
导师: 宫平
关键词: 抗菌药物,恶唑烷酮,利奈唑酮,设计,合成,抗菌活性
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本文是关于新型抗菌剂恶唑烷酮类化合物的设计、合成及其抗菌活性的研究。本文简述了抗菌药物的作用机制和研究发展趋势，详细介绍了恶唑烷酮类化合物的研究进展和抗菌机理，重点研究了新型恶唑烷酮类化合物的设计、合成及其抗菌活性。以利奈唑酮为先导化合物，在分析恶唑烷酮类化合物构效关系的基础上，作者保留了恶唑烷酮母环这一必需的药效基团，对环上3位和5位取代基进行了改造：在3-位引入了3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基、3-氟-4-[2-(吡啶-2-基)噻唑-4-基]苯基，5-位亚甲基上引入含硫取代基团及取代酰胺基团，以期通过取代基的变化发现具有潜在抗菌活性的新化合物，并进一步探索构效关系。参照文献的方法，以间氟苯胺为原料，合成了十七个未见文献报道的新化合物。其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。采用微量液体稀释法，测定目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性。
论文目录:
中文摘要
Abstract
第一章 前言
1.1 抗菌药物概述
1.2 抗菌药物作用机制
1.3 抗菌药物研究的发展趋势
1.4 新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物
第二章 噁唑烷酮类化合物的设计
2.1 噁唑烷酮类化合物的构效关系研究
2.1.1 噁唑烷酮母核的改造
2.1.2 噁唑烷酮母核5位侧链的改造的改造
2.1.3 噁唑烷酮母核3位侧链的改造的改造
2.2 噁唑烷酮类化合物的设计及目标化合物
第三章 合成路线的选择与设计
3.1 噁唑烷酮母环的合成
3.2 中间体R-丁酸缩水甘油酯的合成噁唑烷酮母环的合成
3.3 苯环4位取代基噻唑的合成
3.4 中间体溴代酮的合成
3.5 目标化合物的合成
3.6 合成路线的确定
第四章 结果与讨论
4.1 抗菌活性测定
4.2 抗菌活性测定
第五章 结论
第六章 实验部分
6.1 噁唑烷酮类化合物中间体的制备
6.2 噁唑烷酮类目标化合物的制备
参考文献
致谢
附图
攻读学位期间发表的学术论文
发布时间: 2006-12-14
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