金丝桃素的合成研究

论文摘要

金丝桃素为萘骈二葸酮类化合物,存在于贯叶连翘及同属植物。金丝桃素是贯叶连翘中最具生物活性的物质,可由两分子大黄素缩合而成。据研究证明,金丝桃素具有多种生物活性:(1)具有抗病毒活性,如有抗艾滋病人免疫缺陷病毒的作用、对口蹄疫病毒的抑制作用、提高血液制品的安全性、治疗白血病、对高致病性禽流感病毒杀灭性等作用;(2)金丝桃素具有抗肿瘤性;(3)金丝桃素具有抗抑郁症的作用。此外余丝桃素还有治疗痢疾、腹泻、胃病,创伤收敛,口服或外用可治疗牙痛等。本文通过对金丝桃素的全合成路线研究,综述并设计了可行的几种合成路线及方法,通过比较选用以中药虎杖为原料通过醇提法得到大黄素,然后以大黄素为原料,通过还原、光照缩合为金丝桃素的路线。本文对金丝桃素的合成进行了研究,同时对金丝桃素的应用及前景给予展望。通过红外、质谱、核磁等分析手段对合成的化合物的结构表征,结果表明所得的产物符合目标产物,所合成的化合物的结构、性能指标与设计目标要求一致,可以预测以大黄素为初始原料合成金丝桃素的路线设计方案切实可行性。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 1 绪论
• 1.1 课题的理论意义和应用价值
• 1.2 金丝桃素的应用
• 1.2.1 金丝桃素具有抗病毒活性
• 1.2.2 金丝桃素具有抗抑郁症作用
• 1.2.3 金丝桃素具有抗癌或抗肿瘤免疫功能
• 1.2.4 金丝桃素的其它作用
• 1.3 金丝桃素的研究进展及其前景
• 1.4 本文研究内容
• 1.4.1 金丝桃素的研究现状
• 1.4.2 课题研究的主要内容
• 2 植物提取大黄素
• 2.1 主要原料
• 2.2 实验仪器
• 2.3 实验内容
• 2.3.1 提取大黄素的流程图
• 2.3.2 实验步骤
• 2.3.3 提取过程原理
• 2.3.4 影响植物提取大黄素的单因素实验
• 2.3.5 植物提取大黄素的正交实验
• 2.4 分析与测试
• 2.4.1 化合物大黄素的结构分析
• 2.5 本章小结
• 3 1,3,8-三羟基-6-甲基蒽酮的合成与表征
• 3.1 主要原料
• 3.2 实验仪器
• 3.3 实验内容
• 3.3.1 实验步骤
• 3.3.2 影响1,3,8-三羟基-6-甲基葸酮产率的单因素实验
• 3.4 分析与测试
• 3.4.1 化合物1,3,8-三羟基-6-甲基葸酮的结构分析
• 3.5 本章小结
• 4 催化剂吡啶氮氧化物的合成与表征
• 4.1 主要原料和仪器
• 4.2 实验内容
• 4.2.1 实验步骤
• 4.3 分析与测试
• 4.3.1 吡啶氮氧化物的结构分析
• 5 金丝桃素的合成与表征
• 5.1 主要原料和仪器
• 5.2 实验内容
• 5.3 分析与测试
• 5.3.1 化合物金丝桃素的结构分析
• 5.4 金丝桃素合成的结果与讨论
• 5.5 本章小结
• 6 总结
• 6.1 结论
• 6.2 本课题展望
• 6.3 进一步研究的建议
• 致谢
• 参考文献