论文摘要
PAC-1盐酸盐是一个全新结构的化合物,它对癌症细胞中高出正常浓度的半胱天冬酶-3酶原具有高选择性,从而诱导癌症细胞的凋亡,其诞生使得为半胱天冬酶-3酶原浓度升高的癌症病变制订个性化治疗方案成为可能。然而,在国内外尚未见有关PAC-1盐酸盐的质量标准的报道,本研究旨在对与其质量控制相关的各个环节进行全面研究,为其质量标准的制订奠定基础。测定了PAC-1盐酸盐的熔点、溶解度、吸光系数等理化性质;确定了化学法、紫外光谱法、红外光谱法和高效液相色谱法相结合的鉴别方法;对其硫酸盐、铁盐、干燥失重、炽灼残渣、重金属和砷盐等一般杂质进行检查并作了限度规定;建立了其有关物质检查的RP-HPLC法,并进行了方法学考察;建立了PAC-1盐酸盐含量测定的两种方法,即凯氏定氮法和RP-HPLC法,并对两种方法进行了比较。在此基础上,拟定出了盐酸PAC-1的质量标准（草案）,为有效控制PAC-1盐酸盐原料药的质量提供了方法。