中药狼毒月腺大戟的化学和生物活性成分研究

论文摘要

本论文以中药狼毒的基原植物之一—月腺大戟的根部为研究对象,应用各种分离纯化方法和技术,从其乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到22个单体化合物。通过理化常数测定,波谱数据解析,现代分析技术及必要的化学方法,鉴定了其中18个化合物的结构,其中新化合物3个（化合物5,11和12）,首次从该种植物中分离得到的化合物9个（化合物5,7,8,9,10,11,12,14和15）,还首次从该种植物中发现了巨大戟烷型二萜类成分（化合物7-12）。化合物类型涉及二萜,三萜及苯乙酮衍生物等。在化学成分研究的基础上,对部分单体化合物进行了抗肿瘤活性测试,结果表明化合物3,7,8和12对人白血病细胞株（HL-60）有显著的抑制活性;化合物7和8还对人胃癌细胞株（SGF-7901）和人肝癌细胞株（BEL-7402）表现出较好的抑制活性。月腺大戟的粗提物及各萃取部位对多种菌株,α-葡萄糖苷酶,乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶均无明显抑制活性。在抗肿瘤活性测试基础之上,本论文还对化合物7进行了结构修饰方面的工作,完成了对其的碱水解反应,获得了水解产物巨大戟二萜醇（化合物23）;并继续完成了对水解产物的氧化反应,得到了氧化产物巨大戟二萜醛酮（化合物24）,为进一步进行抗肿瘤活性测试,探求药效基团和构效关系提供了物质基础。本论文最后还系统归纳了研究中涉及到的多种现代分析技术和分离方法,所得化合物的理化特性和波谱学特征,为本研究的进一步开展提供了宝贵经验。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 前言
• 1.1 月腺大戟的生药学研究
• 1.2 月腺大戟的化学成分研究概况
• 1.3 月腺大戟的药理研究
• 1.4 月腺大戟的临床应用
• 1.5 天然来源的抗肿瘤药物
• 1.6 研究的立题依据及意义
• 第二章 实验部分
• 2.1 仪器与材料
• 2.2 提取与分离
• 2.3 物理常数与波谱数据的测定
• 2.4 化合物结构鉴定
• 2.5 生物活性测试
• 2.6 化合物结构修饰
• 第三章 实验结果
• 3.1 化合物的名称与结构
• 3.2 化合物的结构解析
• 3.3 化合物的结构修饰结果
• 3.4 化合物的生物活性测试结果
• 第四章 小结与讨论
• 4.1 研究结果小结
• 4.2 月腺大戟根部化学成分研究的新发现
• 4.3 月腺大戟中二萜类化合物的生源合成途径讨论
• 4.4 月腺大戟化学成分分离方法体会
• 4.5 现代分析方法在植物化学研究中的应用
• 4.6 所得化合物的物理和化学特性
• 4.7 所得化合物的波谱学特征
• 4.8 部分化合物的结构修饰讨论
• 4.9 部分化合物的生物活性测试讨论
• 4.10 二萜类化合物构效关系的探讨
• 4.11 展望
• 致谢
• 主要参考文献
• 附录
• 图版