论文摘要
Schiff碱系化合物由于在生化反应中起到转氨基作用而具有抗肿瘤、抗菌等生物活性。一些含有类似于亚甲胺基的腙基羰基活性连体“-CONHN=CH-”的Schiff碱系化合物具有独特的生物活性和强配位能力。许多由以S，N或O，S，N为配位原子的杂环配合物合成的Schiff碱化合物具有抗癌、抗病毒、杀菌等生物活性，1，2，4-三唑啉类Schiff碱化合物是典型的结构类别。在农药、医药和分析试剂等方面一直是近年来广泛研究的对象。论文在文献阅译和合成反应原理分析的基础上，分子设计并合成了苯腙基羰基取代、吡啶酮基取代和吡啶基-1，2，4-三唑啉硫酮取代等结构的三大类35个新型Schiff碱系化合物，利用紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和元素分析等有机光波谱对所合成的Schiff碱系化合物进行了结构表征与鉴定。利用X-单晶衍射分析测定了化合物的晶体结构，得到了化合物晶体结构的有关数据并研究了合成化合物的抗病毒、抑菌等生物活性。合成了以3，5-二羟基苯基为母核的腙基羰基取代Schiff碱化合物，研究了其对枯草芽孢杆菌、肺炎克氏菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等的抑菌活性；以6-甲基-4-羟基-2（1H）-吡啶酮基-3-酰肼为原料，经与二硫化碳、水合肼等环合合成了6-甲基-4-羟基-2（1H）-吡啶酮基-1，2，4-三唑啉硫酮，再与醛反应合成了6-甲基-4-羟基-2（1H）-吡啶酮基-1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff碱化合物，测定了化合物对HL-60人白血病细胞、BGC-823人胃癌细胞、Be1-7402人肝癌细胞、KB人口腔上皮癌细胞的抗癌活性；由异烟肼与二硫化碳、水合肼等环合合成了吡啶基取代的1，2，4-三唑啉硫酮化合物，再与醛反应合成了吡啶基取代的1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff碱化合物，测定了化合物对枯草芽孢杆菌、肺炎克氏菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等的抑菌活性。研究了关键的缩合反应和合成Schiff碱反应的机理过程。3-（4-羟基吡啶基）-4-氨基-（1H）-1，2，4-三唑啉-5-硫酮基Schiff碱化合物具有较强的抗癌活性。新型吡啶基取代的1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff碱化合物比芳香基取代的三氮唑类系Schiff碱显示出更高的抑菌和抗肿瘤活性，是一类有可能应用于合成药物的较高生物活性化合物。
论文目录
摘要ABSTRACT第一章 前言第二章 文献综述2.1 各类Schiff碱的合成方法2.1.1 直接合成法2.1.2 模板合成法（template synthesis）2.1.3 分步反应法（step by step reaction）2.1.4 逐滴反应法（drop by drop reaction）2.1.5 酮亚胺类Schiff碱合成2.1.6 不对称双Schiff碱合成2.2 Schiff碱缩合反应机理2.3 各类主要Schiff碱2.3.1 缩胺类2.3.2 腙类2.3.3 缩酮类2.3.4 缩氨基脲类2.3.5 缩喹啉类2.3.6 胍类2.3.7 氨基酸类及氨基酸脂类2.3.8 其它缩酯类2.3.9 氮杂环类2.3.10 其它类2.4 Schiff碱及其配合物的应用2.4.1 水杨醛类Schiff碱及其金属配合物2.4.2 苯甲醛类Schiff碱及其金属配合物2.4.3 其它醛类Schiff碱及金属配合物2.5 论文选题及研究工作第三章 新Schiff碱的合成及表征3.1 引言3.2 实验试剂及测试仪器3.2.1 实验试剂3.2.2 测试仪器3.3 实验部分3.3.1 3,5-二羟基苯甲酰肼的合成3.3.2 3-[6-甲基-4-羟基-2（1H）-吡啶酮-3-]-4-氨基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成3.3.3 3-（4-吡啶基）-4-氨基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成3.3.4 苯腙基羰基Schiff碱化合物的合成3.3.5 杂环取代1,2,4-三唑啉硫酮Schiff碱化合物的合成3.4 本章小结第四章 配合物的合成及晶体结构研究4.1 A12配合物的合成、单晶培养4.2 晶体结构的测定4.3 红外光谱和紫外-可见光谱4.4 晶体结构分析第五章 配体的生物活性研究5.1 B系列化合物的生物活性5.1.1 B系列化合物的抗癌活性5.1.2 B系列化合物的抑菌活性5.2 A、C系列化合物的抑菌活性5.3 本章小结第六章 结论与展望6.1 结论6.2 展望参考文献致谢攻读学位期间发表及待发表的论文
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标签：三氮唑论文; 杂环化合物论文; 吡啶论文; 晶体结构论文; 抗肿瘤活性论文;
新型取代苯腙基羰基和取代三氮唑系Schiff碱化合物的合成和生物活性研究
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