聚乙二醇—阿司匹林缓释药物的研究

论文摘要

聚乙二醇是一种无毒，水溶性较高的亲水聚合物，广泛用于化妆品、医药、食品加工等行业。阿司匹林是非甾类解热镇痛药，随后人们相继发现它有预防心肌梗塞、血栓、癌症、抵抗糖尿病等功能，但由于其对胃粘膜的刺激，阻碍了它更为广泛的应用。为提高阿司匹林药效，缓解其对人体胃肠道的刺激，本论文利用聚乙二醇与酰化后的阿司匹林进行反应，三乙胺为催化剂，甲苯为反应溶剂，60℃条件下，对阿司匹林进行结构修饰，合成了一系列聚乙二醇-阿司匹林的衍生物，产率随着聚乙二醇分子量的不同，略有区别，为60%-80%。再利用1H-NMR，FT-IR对该类衍生物进行检测，确定它们的结构。随后，分别选择人工胃液和人工肠液作为释放介质，考察该类衍生物12h内的释放情况。结果表明，聚乙二醇-阿司匹林在人工胃液和人工肠液中均能较缓慢释放，释放速率随聚乙二醇分子量的增大而减小。通过合成实验和体外释放实验进行阿司匹林缓释药物的研究，希望在保留其原有活性基础上，改善阿司匹林药物对胃肠道的不良反应，为该类药物的研究提供基础。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 概述
• 1.1 阿司匹林研究现状
• 1.1.1 阿司匹林简介
• 1.1.2 阿司匹林发现
• 1.1.3 阿司匹林的作用机制[1.2]
• 1.1.4 阿司匹林的应用
• 1.1.5 阿司匹林的不良反应
• 1.1.6 阿司匹林不良反应的预防
• 1.2 聚乙二醇的研究现状
• 1.2.1 聚乙二醇概述
• 1.2.2 聚乙二醇在高分子材料中的应用
• 1.2.3 聚乙二醇接枝分子蛋白
• 1.2.4 聚乙二醇对药物的修饰
• 1.3 药物缓释的理论研究
• 1.3.1 缓释制剂与控释制剂
• 1.3.2 缓释制剂与控释制剂特点
• 1.3.3 释放度测定条件的选择
• 1.4 本论文的研究目的及主要内容
• 第二章 聚乙二醇-阿司匹林衍生物的合成与性质研究
• 2.1 引言
• 2.2 实验仪器与试剂
• 2.2.1 实验仪器
• 2.2.2 实验试剂
• 2.3 三缩四乙二醇-阿司匹林的合成
• 2.3.1 合成路线
• 2.3.2 合成方法
• 2.4 聚乙二醇-阿司匹林衍生物的合成
• 2.4.1 合成路线
• 2.4.2 实验步骤
• 2.4.3 产物的处理
• 2.5 聚乙二醇-阿司匹林的结构表征
• 2.5.1 聚乙二醇-阿司匹林衍生物核磁检测
• 2.5.2 聚乙二醇-阿司匹林衍生物红外检测
• 2.6 本章小结
• 第三章 聚乙二醇-阿司匹林衍生物的体外释放研究
• 3.1 引言
• 3.2 实验仪器与试剂
• 3.2.1 实验仪器
• 3.2.2 实验试剂
• 3.3 实验内容
• 3.3.1 聚乙二醇-阿司匹林药片的制备
• 3.3.2 人工胃液与人工肠液的配制
• 3.3.3 检测波长的选择
• 3.3.4 绘制标准曲线
• 3.3.5 聚乙二醇-阿司匹林体外释放实验
• 3.4 实验结果与讨论
• 3.4.0 检测波长的选择
• 3.4.1 高效液相色谱分离情况及色谱条件的选择
• 3.4.2 绘制标准曲线
• 3.4.3 聚乙二醇-阿司匹林的释放情况
• 3.5 本章小结
• 第四章 聚乙二醇-阿司匹林动物体内缓释研究
• 4.1 引言
• 4.2 实验材料与仪器
• 4.2.1 实验材料
• 4.2.2 实验仪器
• 4.2.3 实验试剂
• 4.3 实验内容
• 4.3.1 实验分组
• 4.3.2 动物实验给药方式
• 4.3.3 大鼠血浆中的水杨酸浓度测定
• 4.4 生物样品中聚乙二醇-阿司匹林分析方法的建立
• 4.4.1 血浆样品的处理
• 4.4.2 水杨酸储备液的配制
• 4.4.3 水杨酸标准曲线的绘制
• 4.4.4 水杨酸标准曲线的校正
• 4.4.5 方法专属性实验
• 4.5 结果与讨论
• 4.5.1 水杨酸标准曲线
• 4.5.2 水杨酸标准曲线的校正
• 4.5.3 方法专属性
• 4.5.4 大鼠血药浓度的变化
• 4.6 本章小结
• 第五章 结论
• 参考文献
• 攻读硕士期间发表论文情况
• 感谢