小叶锦鸡儿化学成分及抗肿瘤活性研究

论文摘要

肿瘤是当前社会威胁人类生命的顽症之一,而抗肿瘤的药大都具有极大的毒副作用和不良反应。在天然产物中寻找高疗效、低副作用的中药,仍然是当今抗肿瘤研究领域的热点。小叶锦鸡儿（Caragana microphylla Lam.）隶属于豆科锦鸡儿属植物,其味苦、性寒,具有消炎、镇静、强心、利尿活血等功效。从近年来的的研究报道中,锦鸡儿属植物含有黄酮类、二苯乙烯类、倍半萜类等化合物。但很少有关于小叶锦鸡儿的药理活性成分及化学成分的研究报道。为更深入的利用和开发民族药材小叶锦鸡儿,并从中寻找和发现具有抗肿瘤活性的单体化合物。本课题用小鼠S180肉瘤抑制试验为检测手段,筛选并确定小叶锦鸡儿的抗肿瘤活性部位。用超声提取法进行提取,然后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取。应用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等现代柱色谱方法进行分离、纯化,从中得到了15个单体化合物。利用波谱技术（1H-NMR、13C-NMR、 FR-MS等）和理化方法鉴定了其中8个单体化合物的化学结构。8个单体化合物分别为：白桦醇（p-hydroxy cinnamic acid,1）,豆甾-4-烯-3-酮（stigmast-4en-3one,2）、羽扇豆醇（lupeol,3）、落叶松脂素（lariciresinol,4）、对羟基苯甲酸（phydroxybenzoic acid,5）、5,7,4’-三羟基异黄酮（Genistein,6）、白藜芦醇（resveratrol,7）、5-羟基,7,4’-二甲氧基异黄酮（5-Hydroxy-7,4’-dimethoxy isoflavone,8）。化合物1-8皆为从小叶锦鸡儿中首次分离得到。根据文献报道化合物1、3、6、7具有抗肿瘤活性。化合物6对人宫颈癌细胞（Hela）有抑制活性,半数抑制浓度（IC50值）为30.54μM。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 绪论
• 第二章 小叶锦鸡儿二氯甲烷萃取物体内抗肿瘤作用初步评价
• 2.1 实验材料
• 2.2 实验方法
• 2.3 实验结果
• 第三章 小叶锦鸡儿提取与分离
• 3.1 实验仪器与材料
• 3.2 药材的来源、鉴定及处理
• 3.3 药材的提取
• 3.4 药材的分离
• 第四章 化学成分的结构测定及鉴定
• 4.1 化合物的结构测定
• 4.2 化合物的结构鉴定
• 4.3 化合物的结构图
• 第五章 小叶锦鸡儿单体化合物体外抗肿瘤活性筛选与评价
• 5.1 实验材料
• 5.2 单体化合物体外抗肿瘤活性初步评价
• 第六章 结果与讨论
• 6.1 抗肿瘤活性部位的进一步确定
• 6.2 化学成分分离
• 6.3 单体化合物对人宫颈癌细胞的抑制作用
• 结论
• 参考文献
• 致谢
• 附录A：攻读学位期间发表论文
• 附图B：化合物的谱图
• 综述
• 参考文献