4-色酮衍生物和类似物的合成及其抗血小板聚集活性研究

4-色酮衍生物和类似物的合成及其抗血小板聚集活性研究

论文题目: 4-色酮衍生物和类似物的合成及其抗血小板聚集活性研究

论文类型: 硕士论文

论文专业: 药物化学

作者: 刘志礼

导师: 胡春

关键词: 色酮,色满酮,衍生物,合成,抗血小板聚集活性

文献来源: 沈阳药科大学

发表年度: 2005

论文摘要: 4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物、4-色酮6、8位Mannich碱类化合物、6或7-氨基烷氧基-4-色酮类化合物和7-氨基烷氧基-4-色满酮类化合物具有显著的抗血小板聚集活性。本文简述了抗血小板聚集药物的分类、作用机理、发展概况和4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性的研究进展。在前期工作的基础上,设计并合成了18个未见文献报道的目标化合物,分别为:7-[2-(4-甲氧基苯硫基)乙氧基]-4-色酮(MLL-01)、6-[2-(4-甲氧基苯硫基)乙氧基]-4-色酮(MLL-02)、7-[2-(4-甲氧基苯硫基)乙氧基]-4-色满酮(MLL-03)、7-[2-(4-甲基苯硫基)乙氧基]-4-色酮(MLL-04)、6-[2-(4-甲基苯硫基)乙氧基]-4-色酮(MLL-05)、7-[2-(4-甲基苯硫基)乙氧基]-4-色满酮(MLL-06)、7-(2-苯硫基乙氧基)-4-色酮(MLL-07)、6-(2-苯硫基乙氧基)-4-色酮(MLL-08)、7-(2-苯硫基乙氧基)-4-色满酮(MLL-09)、6-[3-(4-甲氧基苯硫基)丙氧基]-4-色酮(MLL-10)、7-[3-(4-甲氧基苯硫基)丙氧基]-4-色酮(MLL-11)、7-[3-(4-甲基苯硫基)丙氧基]-4-色酮(MLL-12)、7-(3-苯硫基丙氧基)-4-色酮(MLL-13)、6-[4-(4-甲氧基苯硫基)丁氧基]-4-色酮(MLL-14)、6-[4-(4-甲基苯硫基)丁氧基]-4-色酮(MLL-15)、6-(4-苯硫基丁氧基)-4-色酮(MLL-16)、7-[4-(4-甲氧基苯硫基)丁氧基]-4-色酮(MLL-17)、7-[4-(4-甲基苯硫基)丁氧基]-4-色酮(MLL-18)。经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱确证了目标化合物的结构。采用Bom比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明,以ADP为血小板聚集诱导剂,目标化合物MLL-01、MLL-14和MLL-18对家兔的血小板聚集具有显著的抑制活性。同时为了评价4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物结构对抗血小板聚集活性的影响,对合成的目标化合物的部分中间体进行也进行了抗血小板聚集的活性的体外筛选。

论文目录:

中文摘要

英文摘要

第一章 课题背景和立题依据

1.1 血小板的生理功能

1.2 血小板功能的调节

1.3 抗血小板聚集药物的分类和研究进展

第二章 目标化合物的设计

2.1 色酮类和4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性研究进展

2.2 目标化合物的设计

第三章 目标化合物合成路线选择

3.1 中间体硫醚的合成路线选择

3.2 目标化合物的合成路线选择

第四章 结果与讨论

4.1 目标化合物的合成

4.2 目标化合物的物理化学性质

4.3 目标化合物的波谱学规律

4.4 目标化合物的抗血小板聚集活性

第五章 实验部分

5.1 化学实验部分

5.2 药理实验部分

第六章 结论

参考文献

致谢

附图

发布时间: 2006-12-14

参考文献

  • [1].4-色满酮衍生物和类似物的合成及抗血小板聚集活性研究[D]. 李慧媛.沈阳药科大学2003

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