论文题目: 酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼合成工艺的研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 刘冰弥
导师: 董金华
关键词: 酪氨酸激酶抑制剂,吉非替尼,合成
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本文介绍了非小细胞肺癌的现状和靶向药物酪氨酸激酶抑制剂的研究进展、作用机制、构效关系及分类，详细阐述了酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的药理作用和特点。本文对吉非替尼的合成工艺进行了考察，确定了较好的反应条件，以4，5-二甲氧基邻氨基苯甲酸为原料，经过环合、去甲基、酰化、氯化、取代、脱保护、取代等反应得到了目标化合物。通过对去甲基反应的反应条件的考察，避免了文献中在合成工艺的最后一步通过柱层析烦琐的分离方法来分离同分异构体得到目标产物；通过对取代反应溶剂的考察，利用乙酸乙酯代替异丙醇，大大缩短了反应时间。通过对易瑞莎合成路线中各个反应的详细考察，降低了成本，减化了操作过程，使此工艺总收率达到了10.3％。目标产物结构经核磁共振氢谱、质谱和红外光谱进行了确证。
论文目录:
中文摘要
英文摘要
第1章 前言
1.1 非小细胞肺癌及治疗非小细胞肺癌药物的研究概况
1.2 酪氨酸激酶抑制剂
1.3 小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的发展概况及结合模型
1.4 小分子酪氨酸激酶抑制剂的分类
1.5 已上市的小分子酪氨酸激酶抑制剂简介
1.6 已进入临床的小分子酪氨酸激酶抑制剂简介
第2章 吉非替尼合成路线的设计
2.1 吉非替尼的结构及命名
2.2 吉非替尼合成路线的选择
2.3 吉非替尼合成路线的研究
第3章 吉非替尼合成工艺考察及研究
3.1 6,7-二甲氧基-4-喹唑啉酮的合成工艺考察
3.2 6-羟基-7-甲氧基-4-喹唑啉酮的合成工艺考察
3.3 6-乙酰氧基-7-甲氧基-4-氯喹唑啉的合成工艺考察
3.4 6-乙酰氧基-4-(3’-氯-4’-氟苯胺基)-7-甲氧基喹唑啉的合成工艺考察
3.5 6-(N-吗啉丙氧基)-4-(3’-氯-4’-氟苯胺基)-7-甲氧基喹唑啉合成工艺的考察
第4章 实验部分
第5章 结论
参考文献
致谢
附图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
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标签：酪氨酸激酶抑制剂论文; 吉非替尼论文; 合成论文;