环丙烷衍生物的设计、合成与生物活性研究

论文摘要

环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元，许多具有环丙烷结构的化合物是重要的生物代谢中间体。环丙烷还是药物设计中的“明星”分子，很多杂环药物、多肽类生物药物及农用杀虫剂(如天然除虫菊素和拟除虫菊酯类杀虫剂)的分子中都能见到它的身影。本文以对人体无害、易降解的环丙烷甲酸为先导化合物，拟保留环丙烷甲酸的基本结构，在羧基上引入高活性基团(如酰基、硫脲基团结合，与水杨酸或糖缩合成酯)以及含氮的杂环结构(吡啶环、嘧啶、吡唑和噻唑等)，合成出了一系列结构新颖的化合物。本论文中，设计并合成了五个系列共三十四种新化合物，对全部化合物进行了~1HNMR，元素分析确证，对几个化合物进行了单晶确证。另外，通过生物活性测试，从中发现某些化合物具有一定的生物活性，值得进一步研究。

论文目录

• 中文摘要
• Abstract
• 第一章 文献综述
• 1.1 前言
• 1.2 环丙烷类衍生物的研究现状
• 1.2.1 环丙胺
• 1.2.2 环丙烷甲酸类中间体
• 1.2.3 环丙烷氨基酸
• 1.3 酰胺类化合物的研究及应用概况
• 1.4 酰基硫脲化合物的研究现状
• 1.5 水杨酸类化合物的应用
• 1.6 杂环化合物在农药中的应用
• 参考文献
• 第二章 选题目的、依据、设计思想和所做的工作
• 2.1 选题的目的
• 2.2 立题依据和论文设计思路
• 2.2.1 N-杂环（或取代苯环）环丙烷甲酰胺的合成
• 2.2.2 环丙烷甲酸硫脲类化合物的合成
• 2.2.3 环丙烷甲酸水杨酸酯类化合物的合成
• 2.2.4 环丙烷甲酸糖酯类化合物的合成
• 第三章 N-杂环（或取代苯环）环丙烷甲酰胺的合成
• 3.1 引言
• 3.2 实验部分
• 3.2.1 仪器，试剂说明
• 3.2.2 中间体的合成
• 3.2.3 目标产物的合成
• 3.3 结果与讨论
• 3.4 生物活性
• 参考文献
• 第四章 环丙烷甲酸酰基硫脲杂环化合物的合成
• 4.1 引言
• 4.2 实验部分
• 4.2.1 仪器，试剂说明
• 4.2.2 中间体的合成
• 4.2.3 目标产物的合成
• 4.3 结果与讨论
• 4.4 生物活性
• 参考文献
• 第五章 环丙烷甲酸水杨酸酯类化合物的合成
• 5.1 引言
• 5.2 实验部分
• 5.2.1 仪器，试剂说明
• 5.2.2 中间体水杨酸酯的合成
• 5.2.3 目标化合物的合成
• 5.3 结果与讨论
• 5.4 生物活性
• 参考文献
• 第六章 （呋喃、呋喃）糖基环丙烷甲酸酯类化合物的合成
• 6.1 引言
• 6.2 实验部分
• 6.2.1 仪器，试剂说明
• 6.2.2 中间体G10H的制备
• 6.2.3 目标化合物的合成
• 6.3 结果与讨论
• 6.4 生物活性
• 参考文献
• 第七章 全乙酰化环丙烷甲酸糖酯的合成
• 7.1 引言
• 7.2 实验部分
• 7.2.1 仪器，试剂说明
• 7.2.2 中间体全乙酰溴代糖的制备
• 7.2.3 目标产物的合成
• 7.3 结果与讨论
• 7.4 生物活性
• 参考文献
• 结论
• 发表论文
• 致谢