噁唑环为官能团的新型羧基肽酶A抑制剂的设计与合成

论文摘要

基于羧基肽酶-A的活性部位及作用机理设计了新型抑制剂2-benzyl-3-（2-oxo-2, 3-dihydrooxazol-5-yl）propanoic acid和2-benzyl-4-oxo-5-（pyridine-1-yl）pentanoate,并用丁二酸酐合成出了目标化合物2-benzyl-3-（2-oxo-2, 3-dihydrooxazol-5-yl）propanoic acid和2-benzyl-4-oxo-5-（pyridine-1-yl）pentanoate。此外,分别讨论了用连二亚硫酸钠/相转移催化剂、金属锂/液氨、钯/碳,还原（22E）-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮成为（22E,24R）-3α-5-环-5α-麦角甾-22-烯-6-酮的条件。

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摘要

Abstract

第一章序言

1.1 羧基肽酶A的简介

1.1.1 酶的简介

1.1.2 羧基肽酶-A的简介

1.1.2.1 羧基肽酶A的结构

1.1.2.2 羧基肽酶A的作用机理

1.2 酶的抑制剂简介

1.2.1 羧基肽酶-A抑制剂的简介

第二章羧基肽酶-A抑制剂的设计与合成

2.1 羧基肽酶-A抑制剂的设计

2.2 羧基肽酶-A抑制剂的合成路线

2.2.1 化合物A，2-benzyl-3-（2-oxo-2,3-dihydrooxazol-5-yl）Propanoic acid的合成路线

2.2.2 化合物B 2-benzyl-4-oxo-5-（pyridine-1-yl）pentanoate的合成路线

2.3 羧基肽酶-A抑制剂的合成

2.3.1 化合物A，2-benzyl-3-（2-oxo-2,3-dihydrooxazol-5-yl）propanoic acid的合成

2.3.2 化合物B 2-benzyl-4-oxo-5-（pyridine-1-yl）pentanoate的合成

第三章实验部分

3.1 仪器与试剂

3.2 合成方法

3.2.1 丁二酸单叔丁酯的合成

3.2.2 2-苄基丁二酸单叔丁酯的合成

3.2.3 2-苄基-5-重氮基-4-酮戊酸叔丁酯的合成

3.2.4 2-苄基-5-溴-4-酮戊酸叔丁酯的合成

3.2.5 tert-butyl 2-benzyl-4-oxo-5-（pyridine-1-yl）pentanoate的合成

3.2.6 2-benzyl-4-oxo-5-（pyridine-1-yl）pentanoato的合成

3.2.7 tert-butyl 2-benzyl-3-（2-oxo-2,3-dihydrooxazol-5-yl）propanoate的合成

3.2.8 2-benzyl-3-（2-oxo-2,3-dihydrooxazol-5-yl）propanoic acid的合成

3.2.9 tert-butyl 5-acetamido-2-benzyl-4-oxopentanoate的合成

第四章（22E）-3α-5-环-5α-麦角甾-7，22-二烯-6-酮的还原

4.1 （22E）-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮的还原方法

4.1.1 以锂／液氨作为还原剂

4.1.2 以连二亚硫酸钠作为还原剂

4.1.3 以钯／碳作为还原剂

4.2 结果与讨论

4.3 实验部分

4.3.1 以液氨锂作为还原剂：

4.3.2 以连二亚硫酸钠作为还原剂

4.3.3 以钯／碳作为还原剂

结束语

致谢

参考文献

附图

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