20（R）-原人参二醇（PPD）的水解工艺研究和色谱制备

论文摘要

三七（Panax notoginseng（Burk）F.H. Chen）属五加科多年生草本植物,因其播种后三至七年时挖采且每株长三个叶柄,每个叶柄生七个叶片,故名三七。明代著名的药学家李时珍称其为“金不换”,其茎、叶、花均可入药,是我国名贵常用中药材,至今已有400多年的应用历史,清朝药学著作《本草纲目拾遗》中记载：“人参补气第一,三七补血第一,味同而功亦等,故称人参三七,为中药中之最珍贵者。”近几年来,有许多关于皂苷元的活性研究,尤其在抗肿瘤方面。其中在抗肿瘤方面研究最多的皂苷元主要是PPD, PPD能加快培养细胞的凋亡,具有较强的抑制癌细胞增长的作用,其诱导细胞凋亡的活性优于已经成功开发为一类新药的人参皂苷Rg3,目前,Rg3已被作为抗癌药使用。与Rg3相比,PPD显示出较强的生物活性。因此,通过优选酸水解工艺从三七茎叶总皂苷中获得更高含量的PPD,以此为先导化合物进一步结构修饰.制备和寻求活性更强的抗肿瘤‘化合物,对扩大新药资源,发现新的活性成份或半合成原料,提高活性成分在人体的利用率；及对研究该类活性成份之间相互转化的反应机理具有十分重要的意义。本研究以中药三七（Panax notoginseng（Burk）F.H. Chen）的茎叶总皂苷为原料,采用正交试验设计,考察料液比、盐酸浓度、水解时间、水解温度对三七茎叶总皂苷水解过程的影响。得出影响水解的主次因素依次是：盐酸浓度>料液比>水解温度>水解时间,优选的最佳工艺为：料液比1：1；盐酸浓度17.lmol/L,水解时间90分钟,水解温度50℃。通过此工艺对得到的三七茎叶总皂苷水解产物进行提取、分离,按三七茎叶总皂苷水解产物计,20（R）原人参二醇收率为8.0%,纯度为大于98%。通过理化性质和光谱分析可确认该化合物为20（R）-原人参二醇。所制备的20（R）-原人参二醇具有产率和纯度高及成本低等特点。

论文目录

• 中英文名词术语对照
• ABSTRACT
• 摘要
• 前言
• 第一章 三七概况及研究进展
• 1 化学成分研究
• 1.1 皂苷类成分
• 1.2 黄酮类成分
• 1.3 多糖成分
• 2 提取纯化研究
• 3 药理研究
• 3.1 对血液和造血系统的影响
• 3.2 对心血管系统的影响
• 3.3 对脑血管系统的影响
• 3.4 对神经系统的影响
• 3.5 对免疫系统的影响
• 3.6 对物质代谢的作用
• 3.7 抗衰老、抗氧化作用
• 3.8 对肝脏的作用
• 3.9 抗炎作用
• 3.10 滋补、强壮、免疫调节作用
• 3.11 抗肿瘤作用
• 4 水解研究
• 4.1 酸水解
• 4.2 碱水解
• 第二章 原人参二醇（PPD）的研究进展
• 第三章 20（R）-原人参二醇（PPD）水解工艺的研究
• 1 酸的筛选
• 1.1 实验结果
• 1.2 讨论
• 2 盐酸对三七茎叶总皂苷酸水解的影响
• 2.1 实验结果
• 2.2 讨论
• 3 超声时间对三七茎叶总皂苷酸水解的影响
• 3.1 实验结果
• 3.2 讨论
• 4 超声温度对三七茎叶总皂苷酸水解的影响
• 4.1 实验结果
• 4.2 讨论
• 5 PPD酸水解的正交工艺设计
• 5.1 实验材料
• 5.2 方法
• 5.3 结果与分析
• 5.3.1 三七茎叶总皂苷盐酸水解单因素试验结果
• 5.3.2 三七总皂苷的盐酸水解的因素水平表L9(34
• 5.3.3 HPLC测定结果分析
• 第四章 20（R）-原人参二醇（PPD）的色谱制备
• 1 色谱制备
• 1.1 仪器
• 1.2 方法
• 1.3 讨论
• 结论
• 参考文献
• 致谢