本文主要研究内容
作者黄净净（2019）在《香豆素类化合物与瓜环的相互作用及性质研究》一文中研究指出：瓜环是一类具有较大的疏水性空腔和极性羰基修饰的端口的超分子化合物,可通过笼体、氢键和范德华力等作用力与客体分子形成稳定的主-客体包结配合物,也是一种无毒、具有广泛的主客体识别作用和极具应用前景的药用载体。香豆素类化合物具有抗癌、抗炎、抗氧化等生理活性,由于水溶性差和生物利用度低限制了它在临床上的进一步应用。本文选用七元瓜环（Q[7]）、八元瓜环（Q[8]）作为主体分子,选用7-羟基香豆素（UBF）、瑞香素（DPN）、香豆素-3-羧酸（C-3-CA）、滨蒿内酯（SPO）、3-氨基香豆素（3-AC）、补骨脂素（PSA）和异补骨脂素（AGC）等香豆素类化合物作为客体分子,研究了香豆素类化合物-瓜环的主客体作用,考察了瓜环对香豆素类化合物水溶性、稳定性、抗氧化活性和体外释放途径等性质的影响,为香豆素类化合物的综合利用提供理论依据。一、利用紫外吸收光谱考察7-羟基香豆素、瑞香素、香豆素-3-羧酸、滨蒿内酯、3-氨基香豆素、补骨脂素和异补骨脂素与Q[7]、Q[8]的相互作用。结果表明,7-羟基香豆素、瑞香素、香豆素-3-羧酸、滨蒿内酯、补骨脂素和异补骨脂素与Q[7]均不发生相互作用;3-氨基香豆素与Q[7]可形成主客体包合物,包结比为1:1,其稳定结合常数为3.789×104L·mol-1;Q[8]与3-氨基香豆素、补骨脂素和异补骨脂素发生相互作用,其包结比均为1:1,其稳定结合常数分别为2.551?105L·mol-1、7.4395?106L·mol-1和6.3598?106L·mol-1。又利用荧光光谱、红外光谱和等温量热滴定进一步证实了3-氨基香豆素与Q[7],3-氨基香豆素、补骨脂素和异补骨脂素与Q[8]的主客体相互作用。核磁共振氢谱表明其作用模式为3-氨基香豆素完全进入Q[7]、Q[8]的内部空腔;补骨脂素和异补骨脂素也完全进入Q[8]的内部空腔。此外还考察了pH值对以上包合作用的影响。结果表明,Q[7]与3-AC只在pH=1.03的条件下形成包结比为1:1的主客体配合物;3-AC和PSA在pH值小于7的条件下均能与Q[8]形成作用比为1:1的主客体配合物;而AGC在pH=2.05?6.97的条件下均能与Q[8]形成作用比为1:1的主客体配合物。二、利用紫外吸收光谱考察Q[7]、Q[8]分别对3-AC的水溶性、稳定性、抗氧化活性和累积释放量等性质的影响;Q[8]对PSA和AGC的水溶性、稳定性和累积释放量等性质的影响。结果表明:Q[7]、Q[8]的介入使3-AC在水溶液中的溶解度分别增加了1.26倍和2.04倍;Q[7]对3-AC的稳定性影响不大,3-AC及（3-AC）-Q[7]包合物清除ABTS自由基的IC50值依次为1.06×10-5mol·L-1、1.41×10-5mol·L-1;Q[7]的介入降低3-AC在人工胃肠液中累积释放量,但使3-AC在人工胃液中具有一定的缓释作用。Q[8]对3-AC的抗氧化活性基本无影响,3-AC及（3-AC）-Q[8]包合物清除ABTS自由基的IC50值依次为1.4×10-5mol·L-1、1.55×10-5mol·L-1,但降低了3-AC在人工肠液中的稳定性和累积释放量。Q[8]提高了PSA和AGC在水溶液中的溶解度,依次增加1.71倍和1.6倍;不影响PSA和AGC在人工胃肠液中的稳定性;但降低了PSA在人工胃肠液中的累积释放量。Q[8]的介入使AGC在人工肠液中的累积释放度提高了1.2倍,在人工胃液中,AGC和AGC-Q[8]包合物在720 min后累积释放度分别为53.57%和40.84%,AGC-Q[8]包合物的累积释放速度明显慢于AGC的累积释放速度,说明Q[8]在人工胃液中包合AGC比在人工肠液中包合AGC较为牢固。
Abstract
gua huan shi yi lei ju you jiao da de shu shui xing kong qiang he ji xing tang ji xiu shi de duan kou de chao fen zi hua ge wu ,ke tong guo long ti 、qing jian he fan de hua li deng zuo yong li yu ke ti fen zi xing cheng wen ding de zhu -ke ti bao jie pei ge wu ,ye shi yi chong mo du 、ju you an fan de zhu ke ti shi bie zuo yong he ji ju ying yong qian jing de yao yong zai ti 。xiang dou su lei hua ge wu ju you kang ai 、kang yan 、kang yang hua deng sheng li huo xing ,you yu shui rong xing cha he sheng wu li yong du di xian zhi le ta zai lin chuang shang de jin yi bu ying yong 。ben wen shua yong qi yuan gua huan （Q[7]）、ba yuan gua huan （Q[8]）zuo wei zhu ti fen zi ,shua yong 7-qiang ji xiang dou su （UBF）、rui xiang su （DPN）、xiang dou su -3-suo suan （C-3-CA）、bin hao nei zhi （SPO）、3-an ji xiang dou su （3-AC）、bu gu zhi su （PSA）he yi bu gu zhi su （AGC）deng xiang dou su lei hua ge wu zuo wei ke ti fen zi ,yan jiu le xiang dou su lei hua ge wu -gua huan de zhu ke ti zuo yong ,kao cha le gua huan dui xiang dou su lei hua ge wu shui rong xing 、wen ding xing 、kang yang hua huo xing he ti wai shi fang tu jing deng xing zhi de ying xiang ,wei xiang dou su lei hua ge wu de zeng ge li yong di gong li lun yi ju 。yi 、li yong zi wai xi shou guang pu kao cha 7-qiang ji xiang dou su 、rui xiang su 、xiang dou su -3-suo suan 、bin hao nei zhi 、3-an ji xiang dou su 、bu gu zhi su he yi bu gu zhi su yu Q[7]、Q[8]de xiang hu zuo yong 。jie guo biao ming ,7-qiang ji xiang dou su 、rui xiang su 、xiang dou su -3-suo suan 、bin hao nei zhi 、bu gu zhi su he yi bu gu zhi su yu Q[7]jun bu fa sheng xiang hu zuo yong ;3-an ji xiang dou su yu Q[7]ke xing cheng zhu ke ti bao ge wu ,bao jie bi wei 1:1,ji wen ding jie ge chang shu wei 3.789×104L·mol-1;Q[8]yu 3-an ji xiang dou su 、bu gu zhi su he yi bu gu zhi su fa sheng xiang hu zuo yong ,ji bao jie bi jun wei 1:1,ji wen ding jie ge chang shu fen bie wei 2.551?105L·mol-1、7.4395?106L·mol-1he 6.3598?106L·mol-1。you li yong ying guang guang pu 、gong wai guang pu he deng wen liang re di ding jin yi bu zheng shi le 3-an ji xiang dou su yu Q[7],3-an ji xiang dou su 、bu gu zhi su he yi bu gu zhi su yu Q[8]de zhu ke ti xiang hu zuo yong 。he ci gong zhen qing pu biao ming ji zuo yong mo shi wei 3-an ji xiang dou su wan quan jin ru Q[7]、Q[8]de nei bu kong qiang ;bu gu zhi su he yi bu gu zhi su ye wan quan jin ru Q[8]de nei bu kong qiang 。ci wai hai kao cha le pHzhi dui yi shang bao ge zuo yong de ying xiang 。jie guo biao ming ,Q[7]yu 3-ACzhi zai pH=1.03de tiao jian xia xing cheng bao jie bi wei 1:1de zhu ke ti pei ge wu ;3-AChe PSAzai pHzhi xiao yu 7de tiao jian xia jun neng yu Q[8]xing cheng zuo yong bi wei 1:1de zhu ke ti pei ge wu ;er AGCzai pH=2.05?6.97de tiao jian xia jun neng yu Q[8]xing cheng zuo yong bi wei 1:1de zhu ke ti pei ge wu 。er 、li yong zi wai xi shou guang pu kao cha Q[7]、Q[8]fen bie dui 3-ACde shui rong xing 、wen ding xing 、kang yang hua huo xing he lei ji shi fang liang deng xing zhi de ying xiang ;Q[8]dui PSAhe AGCde shui rong xing 、wen ding xing he lei ji shi fang liang deng xing zhi de ying xiang 。jie guo biao ming :Q[7]、Q[8]de jie ru shi 3-ACzai shui rong ye zhong de rong jie du fen bie zeng jia le 1.26bei he 2.04bei ;Q[7]dui 3-ACde wen ding xing ying xiang bu da ,3-ACji （3-AC）-Q[7]bao ge wu qing chu ABTSzi you ji de IC50zhi yi ci wei 1.06×10-5mol·L-1、1.41×10-5mol·L-1;Q[7]de jie ru jiang di 3-ACzai ren gong wei chang ye zhong lei ji shi fang liang ,dan shi 3-ACzai ren gong wei ye zhong ju you yi ding de huan shi zuo yong 。Q[8]dui 3-ACde kang yang hua huo xing ji ben mo ying xiang ,3-ACji （3-AC）-Q[8]bao ge wu qing chu ABTSzi you ji de IC50zhi yi ci wei 1.4×10-5mol·L-1、1.55×10-5mol·L-1,dan jiang di le 3-ACzai ren gong chang ye zhong de wen ding xing he lei ji shi fang liang 。Q[8]di gao le PSAhe AGCzai shui rong ye zhong de rong jie du ,yi ci zeng jia 1.71bei he 1.6bei ;bu ying xiang PSAhe AGCzai ren gong wei chang ye zhong de wen ding xing ;dan jiang di le PSAzai ren gong wei chang ye zhong de lei ji shi fang liang 。Q[8]de jie ru shi AGCzai ren gong chang ye zhong de lei ji shi fang du di gao le 1.2bei ,zai ren gong wei ye zhong ,AGChe AGC-Q[8]bao ge wu zai 720 minhou lei ji shi fang du fen bie wei 53.57%he 40.84%,AGC-Q[8]bao ge wu de lei ji shi fang su du ming xian man yu AGCde lei ji shi fang su du ,shui ming Q[8]zai ren gong wei ye zhong bao ge AGCbi zai ren gong chang ye zhong bao ge AGCjiao wei lao gu 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自贵州大学的黄净净，发表于刊物贵州大学2019-07-16论文，是一篇关于香豆素论文,八元瓜环论文,包合物论文,水溶性论文,稳定性论文,体外释放论文,贵州大学2019-07-16论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自贵州大学2019-07-16论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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