宋开超:以瑞鲍迪苷A为绿色载体构建的纳米胶束滴眼液的实验研究论文

宋开超:以瑞鲍迪苷A为绿色载体构建的纳米胶束滴眼液的实验研究论文

本文主要研究内容

作者宋开超(2019)在《以瑞鲍迪苷A为绿色载体构建的纳米胶束滴眼液的实验研究》一文中研究指出:眼部药物的递送因其传递效率低一直备受人们的关注,眼睛内的多重屏障机制促使人们探索更合理更有效的给药系统,同时也限制了很多药剂学手段的应用,使剂型的设计存在极大的困难。特别的,对于难溶性药物,这一问题就更加明显,针对这一难题,研究者开发了多种新型给药系统,例如固体分散体、脂质体、微囊等,其中胶束体系,特别是纳米胶束给药体系,可以极大地改善难溶性药物的溶解度,使药物分散性更高,进而促进药物在角膜的渗透吸收。更有文献指出,胶束的粒度越小,对于药物吸收的促进作用就越强。瑞鲍迪苷A(RA)是甜菊糖苷混合物中的一种糖苷,近年来在食品和医学中得到广泛应用,但尚未发现其在眼科中的应用,本课题组利用其结构中含有疏水性二萜环和亲水性糖基的性质,将瑞鲍迪苷A作为胶束载体辅料构建胶束体系,研究其对于药物的增溶作用,促进吸收的作用及机制。香豆素6(Cou6)作为难溶性药物经典荧光探针,与瑞鲍迪苷A构建胶束体系并优化处方,对其体内外特性进行了进一步评价;而后,选取紫檀芪(Pt)作为活性药物,构建瑞鲍迪苷A与紫檀芪的活性药物胶束体系,考察了瑞鲍迪苷A-香豆素6纳米胶束滴眼液与瑞鲍迪苷A与活性药物构建得到的纳米给药系统的差异,并且进行了紫檀芪纳米胶束滴眼液与紫檀芪混悬液在体内的药物代谢动力学考察和药效学评价。结果显示瑞鲍迪苷A与香豆素6及紫檀芪均能自组装形成超微小型(小于4nm)、分布均匀的胶束。在一定的浓度范围内(小于15mg/mL),瑞鲍迪苷A及胶束均具有良好的细胞耐受性,不会引起细胞凋亡,也不会引起在体角膜刺激性。在此基础上,采用多种方法比较了香豆素6混悬液与处方香豆素6在角膜组织和细胞的吸收情况,二者结果均显示处方的吸收有着更快更高的优势。观察香豆素6在溶酶体、内质网、线粒体等细胞器内的分布,揭示了胶束被摄取后在细胞内的分布情况及过程;通过进行胶束在角膜上皮细胞及离体眼球中吸收通路的研究,说明了香豆素6的细胞摄取明显参与了一种不依赖能量的、活跃的细胞内吞活动,离体眼球实验结果表明,其内吞作用通路明显比在细胞实验上复杂的多。紫檀芪作为活性药物,在与瑞鲍迪苷A构建的胶束体系与瑞鲍迪苷A-香豆素6纳米胶束滴眼液具有相似的表面特征,与紫檀芪混悬液相比,紫檀芪纳米胶束滴眼液的体外抗氧化活性明显提高,在在体角膜吸收实验中,瑞鲍迪苷A构建的给药系统的组织渗透能力更强,而在体内药效学实验,抗炎实验及氧化应激实验中,瑞鲍迪苷A-紫檀芪纳米胶束滴眼液与紫檀芪混悬液相比,同样表现出了更加明显的疗效。以上结果表明,瑞鲍迪苷A胶束制剂可以作为眼部给药系统的纳米载体,并构建一种新颖的眼内给药系统,其在提高疏水药物的生物利用度方面具有巨大的优势,在眼部给药系统的应用中具有良好的前景。

Abstract

yan bu yao wu de di song yin ji chuan di xiao lv di yi zhi bei shou ren men de guan zhu ,yan jing nei de duo chong bing zhang ji zhi cu shi ren men tan suo geng ge li geng you xiao de gei yao ji tong ,tong shi ye xian zhi le hen duo yao ji xue shou duan de ying yong ,shi ji xing de she ji cun zai ji da de kun nan 。te bie de ,dui yu nan rong xing yao wu ,zhe yi wen ti jiu geng jia ming xian ,zhen dui zhe yi nan ti ,yan jiu zhe kai fa le duo chong xin xing gei yao ji tong ,li ru gu ti fen san ti 、zhi zhi ti 、wei nang deng ,ji zhong jiao shu ti ji ,te bie shi na mi jiao shu gei yao ti ji ,ke yi ji da de gai shan nan rong xing yao wu de rong jie du ,shi yao wu fen san xing geng gao ,jin er cu jin yao wu zai jiao mo de shen tou xi shou 。geng you wen suo zhi chu ,jiao shu de li du yue xiao ,dui yu yao wu xi shou de cu jin zuo yong jiu yue jiang 。rui bao di gan A(RA)shi tian ju tang gan hun ge wu zhong de yi chong tang gan ,jin nian lai zai shi pin he yi xue zhong de dao an fan ying yong ,dan shang wei fa xian ji zai yan ke zhong de ying yong ,ben ke ti zu li yong ji jie gou zhong han you shu shui xing er tie huan he qin shui xing tang ji de xing zhi ,jiang rui bao di gan Azuo wei jiao shu zai ti fu liao gou jian jiao shu ti ji ,yan jiu ji dui yu yao wu de zeng rong zuo yong ,cu jin xi shou de zuo yong ji ji zhi 。xiang dou su 6(Cou6)zuo wei nan rong xing yao wu jing dian ying guang tan zhen ,yu rui bao di gan Agou jian jiao shu ti ji bing you hua chu fang ,dui ji ti nei wai te xing jin hang le jin yi bu ping jia ;er hou ,shua qu zi tan qi (Pt)zuo wei huo xing yao wu ,gou jian rui bao di gan Ayu zi tan qi de huo xing yao wu jiao shu ti ji ,kao cha le rui bao di gan A-xiang dou su 6na mi jiao shu di yan ye yu rui bao di gan Ayu huo xing yao wu gou jian de dao de na mi gei yao ji tong de cha yi ,bing ju jin hang le zi tan qi na mi jiao shu di yan ye yu zi tan qi hun xuan ye zai ti nei de yao wu dai xie dong li xue kao cha he yao xiao xue ping jia 。jie guo xian shi rui bao di gan Ayu xiang dou su 6ji zi tan qi jun neng zi zu zhuang xing cheng chao wei xiao xing (xiao yu 4nm)、fen bu jun yun de jiao shu 。zai yi ding de nong du fan wei nei (xiao yu 15mg/mL),rui bao di gan Aji jiao shu jun ju you liang hao de xi bao nai shou xing ,bu hui yin qi xi bao diao wang ,ye bu hui yin qi zai ti jiao mo ci ji xing 。zai ci ji chu shang ,cai yong duo chong fang fa bi jiao le xiang dou su 6hun xuan ye yu chu fang xiang dou su 6zai jiao mo zu zhi he xi bao de xi shou qing kuang ,er zhe jie guo jun xian shi chu fang de xi shou you zhao geng kuai geng gao de you shi 。guan cha xiang dou su 6zai rong mei ti 、nei zhi wang 、xian li ti deng xi bao qi nei de fen bu ,jie shi le jiao shu bei she qu hou zai xi bao nei de fen bu qing kuang ji guo cheng ;tong guo jin hang jiao shu zai jiao mo shang pi xi bao ji li ti yan qiu zhong xi shou tong lu de yan jiu ,shui ming le xiang dou su 6de xi bao she qu ming xian can yu le yi chong bu yi lai neng liang de 、huo yue de xi bao nei tun huo dong ,li ti yan qiu shi yan jie guo biao ming ,ji nei tun zuo yong tong lu ming xian bi zai xi bao shi yan shang fu za de duo 。zi tan qi zuo wei huo xing yao wu ,zai yu rui bao di gan Agou jian de jiao shu ti ji yu rui bao di gan A-xiang dou su 6na mi jiao shu di yan ye ju you xiang shi de biao mian te zheng ,yu zi tan qi hun xuan ye xiang bi ,zi tan qi na mi jiao shu di yan ye de ti wai kang yang hua huo xing ming xian di gao ,zai zai ti jiao mo xi shou shi yan zhong ,rui bao di gan Agou jian de gei yao ji tong de zu zhi shen tou neng li geng jiang ,er zai ti nei yao xiao xue shi yan ,kang yan shi yan ji yang hua ying ji shi yan zhong ,rui bao di gan A-zi tan qi na mi jiao shu di yan ye yu zi tan qi hun xuan ye xiang bi ,tong yang biao xian chu le geng jia ming xian de liao xiao 。yi shang jie guo biao ming ,rui bao di gan Ajiao shu zhi ji ke yi zuo wei yan bu gei yao ji tong de na mi zai ti ,bing gou jian yi chong xin ying de yan nei gei yao ji tong ,ji zai di gao shu shui yao wu de sheng wu li yong du fang mian ju you ju da de you shi ,zai yan bu gei yao ji tong de ying yong zhong ju you liang hao de qian jing 。

论文参考文献

论文详细介绍

论文作者分别是来自青岛科技大学的宋开超,发表于刊物青岛科技大学2019-07-19论文,是一篇关于瑞鲍迪苷论文,香豆素论文,紫檀芪论文,胶束论文,眼部药物递送论文,青岛科技大学2019-07-19论文的文章。本文可供学术参考使用,各位学者可以免费参考阅读下载,文章观点不代表本站观点,资料来自青岛科技大学2019-07-19论文网站,若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权,请联系我们删除。

标签:;  ;  ;  ;  ;  ;  

宋开超:以瑞鲍迪苷A为绿色载体构建的纳米胶束滴眼液的实验研究论文
下载Doc文档

猜你喜欢