查尔酮衍生物的合成及生物活性的研究

论文摘要

查尔酮是植物体内合成黄酮和异黄酮的前体,结构上由一个开环黄酮的α,β不饱羰基系统链接两个芳环组成。由于查尔酮结构具有较大的柔性,能与不同的生物受体结合,所以含有查尔酮结构的化合物具有广泛的生物活性。本文合成了两个系列的查尔酮衍生物进行了谱图确认,并对其进行体外PTP1B抑制活性和抗菌活性评价。某些化合物在低摩尔浓度就表现出良好的PTP1B抑制活性。在第一个系列19个（5-substitutedchalconyl-2,4-thiazolidinedione-3-yl）methylbenzoicacid衍生物中,化合物8b（IC50=0.56μM）是所有化合物中效果最好的PTP1B抑制剂；化合物8a,8h,8k,8n和8q对革兰氏阳性菌,包括阳性耐药菌,都有非常好的抑制效果,MIC在0.5-4μg/mL范围内。但所有化合物在64μg/mL是对革兰氏阴性菌不表现出抗菌活性。在第二个系列18个N-（4-phenyl-thiazol-2-yl）-4-（substitutedchalconyl）benzaldehyde hydrazone衍生物中,化合物13b（IC50=2.57μM）表现出最好的PTP1B抑制效果；但没有化合物在64μg/mL表现抗菌活性。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• Chapter 1 Introduction
• 1.1 Background
• 1.2 Related Work
• 1.3 Proposed Work
• Chapter 2 Experiment Section One
• 2.1 Experimental Design
• 2.2 Synthetic Route
• 2.3 Chemistry
• 2.4 Biological Evaluation
• 2.5 Results and Discussion
• Chapter 3 Experiment Section Two
• 3.1 Experimental Design
• 3.2 Synthetic Route
• 3.3 Chemistry
• 3.4 Biological Evaluation
• 3.5 Results and Discussion
• Chapter 4 Conclusion
• ACKNOWLEDGEMENT
• REFERENCE
• FIGURES
• REVIEW